Avapritinib (BLU-285) - CAS:1703793-34-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Avapritinib (BLU-285)

目录号 : SJ-MX0163 中文名称 : 阿伐普利尼 纯度：98.08%

Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT ^D816V 和 PDGFRA ^D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

CAS No. :1703793-34-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 500.00
5 mg	¥ 1175.00
10 mg	¥ 1805.00
25 mg	¥ 3320.00
50 mg	¥ 5350.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1703793-34-3

分子式

C₂₆H₂₇FN₁₀

分子量

498.56

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

c-Kit；PDGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
KIT ^{D816V [1]}	PDGFRA ^{D842V [1]}
Cell-free assay	Cell-free assay
0.27 nM	0.24 nM

体外研究 (In Vitro)

体外实验中，Avapritinib (BLU-285) 已证明对 KIT 外显子 17 突变酶 KIT ^D816V 具有生物化学活性，IC50=0.27 nM ^[3]。

Avapritinib 对 KIT ^D816 突变体的细胞活性是通过人肥大细胞白血病细胞系 HMC1.2 和 P815 小鼠肥大细胞瘤细胞系中的自磷酸化测量的，对应的IC50 分别为 4 和 22 nM ^[3]。

在具有 KIT exon17 N822K 突变的 t（8；21）阳性 AML 细胞系 Kasumi-1 细胞中，Avapritinib 可有效抑制 KIT ^N822K突变体自身磷酸化 (IC50=40 nM)、下游信号传导以及细胞增殖 (IC50=75 nM) ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

在体内，Avapritinib (BLU-285) 具有良好的耐受性，并显示出剂量依赖性抗肿瘤疗效。在整个研究过程中，两种剂量 (口服；10 或 30 mg/kg；每日一次) 的 Avapritinib 均能显著降低疾病负担 ^[3]。

10 或 30 mg/kg 的 Avapritinib 会导致所有动物的肿瘤消退 ^[3]。

在这种体内模型中，Avapritinib 也具有良好的耐受性，并且在任何剂量下都不会对体重产生不良影响 ^[3]。

参考文献

[1]. Wu CP, et al. Avapritinib: A Selective Inhibitor of KIT and PDGFRα that Reverses ABCB1 and ABCG2-MediatedMultidrug Resistance in Cancer Cell Lines. Mol Pharm. 2019 Jul 1;16(7):3040-3052.

[2]. Evans EK, et al. A precision therapy against cancers driven by KIT/PDGFRA mutations. Sci Transl Med. 2017 Nov 1;9(414). pii: eaao1690.

[3]. Erica Evans, et al. Blu-285, a Potent and Selective Inhibitor for Hematologic Malignancies with KIT Exon 17 Mutations.Blood 2015 126:568.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (200.58 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0058 mL	10.0289 mL	20.0578 mL
	5 mM	0.4012 mL	2.0058 mL	4.0116 mL
	10 mM	0.2006 mL	1.0029 mL	2.0058 mL
	50 mM	0.0401 mL	0.2006 mL	0.4012 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。