Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KITD816V 和 PDGFRAD842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 500.00 | |
| 5 mg | ¥ 1180.00 | |
| 10 mg | ¥ 1800.00 | |
| 25 mg | ¥ 3020.00 | |
| 50 mg | ¥ 4220.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1320.00 |
| Cas No. |
1703793-34-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H27FN10
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| 分子量 |
498.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KITD816V 和 PDGFRAD842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
c-Kit；PDGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，Avapritinib (BLU-285) 已证明对 KIT 外显子 17 突变酶 KITD816V 具有生物化学活性，IC50=0.27 nM [1]。 Avapritinib 对 KITD816V 突变体的细胞活性是通过人肥大细胞白血病细胞系 HMC1.2 和 P815 小鼠肥大细胞瘤细胞系中的自磷酸化测量的，对应的 IC50 分别为 4 和 22 nM [1]。 在人类 Kasumi-1 急性髓系白血病细胞系中的 KIT 第 17 外显子 N822K 上，Avapritinib 可有效抑制 KITN822K 突变体自身磷酸化 (IC50=40 nM) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内 Avapritinib (BLU-285) 具有良好的耐受性，并显示出剂量依赖性抗肿瘤疗效。在整个研究过程中，两种剂量 (口服；10 或 30 mg/kg；每日一次) 的 Avapritinib 均能显著降低疾病负担 [1]。 10 或 30 mg/kg 的 Avapritinib 会导致所有动物的肿瘤消退 [1]。 在这种体内模型中，Avapritinib 也具有良好的耐受性，并且在任何剂量下都不会对体重产生不良影响 [1]。 Avapritinib 是一种强效的 KIT 和 PDGFRA 特异性酪氨酸激酶抑制剂，在 PDGFRA 第 18 外显子 D842V 突变的 GIST 患者中显示出超过 90% 的反应率 [2]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (200.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0058 mL | 10.0289 mL | 20.0578 mL | |
| 5 mM | 0.4012 mL | 2.0058 mL | 4.0116 mL | |
| 10 mM | 0.2006 mL | 1.0029 mL | 2.0058 mL | |
| 50 mM | 0.0401 mL | 0.2006 mL | 0.4012 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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