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JX06
目录号 : SJ-MX1007 别名 : JX 06; JX-06 纯度：99.91%

JX06 是一种有效的、选择性的、共价的丙酮酸脱氢酶激酶 (Pyruvate Dehydrogenase Kinase, PDK) 抑制剂。JX06 抑制 PDK1、PDK2 和 PDK3，IC50 值分别为 49 nM、101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。

CAS No. : 729-46-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  560.00
25 mg ¥  1180.00
50 mg ¥  1940.00
100 mg ¥  2900.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
729-46-4
分子式
C10H16N2O2S4
分子量
324.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

JX06 是一种有效的、选择性的、共价的丙酮酸脱氢酶激酶 (Pyruvate Dehydrogenase Kinase, PDK) 抑制剂。JX06 抑制 PDK1、PDK2 和 PDK3，IC50 值分别为 49 nM、101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
相关靶点
PDHK；Apoptosis
作用通路
Metabolism；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
PDK1 [1] PDK2 [1] PDK3 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
49 nM 101 nM 313 nM
体外研究 (In Vitro)

JX06 在 10 μM 的浓度下几乎不显示对 PDK4 的抑制活性 [1]。

JX06 (1-10 μM；48 小时) 在具有高 ECAR/OCR 的癌细胞中诱导细胞凋亡 [1]。

JX06 (0-0.6 μM；72 小时) 剂量依赖性地抑制 A549 细胞的生长 [1]。

JX06 (0.1-10 μM；6-24 小时) 以时间和剂量依赖性方式抑制 A549 细胞中的 PDHA1 磷酸化 [1]。

JX06 (1-10 μM) 增加葡萄糖摄取和细胞内 ATP 水平，并减少由 A549 细胞中乳酸产生的有氧糖酵解 [1]。

JX06 (1-10 μM；24 小时) 以高细胞外酸化率 (ECAR)/耗氧率 (OCR) 诱导癌细胞产生 ROS [1]。

JX06 抑制了 MM 细胞的生长并诱导了凋亡，大约 0.5 μM 的 JX06 处理减少了 PDH 的磷酸化 [2]。

JX06 处理减少了与 MM 细胞葡萄糖代谢相关的代谢物 [2]。
体内研究 (In Vivo)

JX06 (40-80 mg/kg；i.p.；21 天) 抑制 A549 肿瘤移植模型中的肿瘤生长 [1]。
参考文献

[1]. Wenyi S, et, al. JX06 Selectively Inhibits Pyruvate Dehydrogenase Kinase PDK1 by a Covalent Cysteine Modification. Cancer Res. 2015 Nov 15;75(22):4923-36.

[2]. Kawano Y, et al. A novel PDK1 inhibitor, JX06, inhibits glycolysis and induces apoptosis in multiple myeloma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2022 Jan 8;587:153-159.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
65 mg/mL (200.30 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0816 mL 15.4078 mL 30.8157 mL
5 mM 0.6163 mL 3.0816 mL 6.1631 mL
10 mM 0.3082 mL 1.5408 mL 3.0816 mL
50 mM 0.0616 mL 0.3082 mL 0.6163 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.91%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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