JX06 - CAS:729-46-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010D230T,0D01

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JX06

目录号 : SJ-MX1007 纯度：99.91%

JX06 是一种有效的、选择性的、共价的丙酮酸脱氢酶激酶（Pyruvate Dehydrogenase Kinase, PDK）抑制剂。JX06 抑制 PDK1、PDK2 和 PDK3，IC50 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :729-46-4

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 390.00
10 mg	¥ 625.00
25 mg	¥ 1400.00
50 mg	¥ 2330.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

729-46-4

分子式

C₁₀H₁₆N₂O₂S₄

分子量

324.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PDHK；Apoptosis

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
PDK1 ^[1]	PDK2 ^[1]	PDK3 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
49 nM	101 nM	313 nM

体外研究 (In Vitro)

JX06 在 10 μM 的浓度下几乎不显示对 PDK4 的抑制活性 ^[1]。

JX06 (1-10 μM；48 小时) 在具有高 ECAR/OCR 的癌细胞中诱导细胞凋亡 ^[1]。

JX06 (0-0.6 μM；72 小时) 剂量依赖性地抑制 A549 细胞的生长 ^[1]。

JX06 (0.1-10 μM；6-24 小时) 以时间和剂量依赖性方式抑制 A549 细胞中的 PDHA1 磷酸化 ^[1]。

JX06 (1-10 μM) 增加葡萄糖摄取和细胞内 ATP 水平，并减少由 A549 细胞中乳酸产生的有氧糖酵解 ^[1]。

JX06 (1-10 μM；24 小时) 以高细胞外酸化率 (ECAR)/耗氧率 (OCR) 诱导癌细胞产生 ROS ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

JX06 (40-80 mg/kg；腹腔注射 21 天) 抑制体内肿瘤生长 ^[1]。

参考文献

[1]. Wenyi S, et, al. JX06 Selectively Inhibits Pyruvate Dehydrogenase Kinase PDK1 by a Covalent Cysteine Modification. Cancer Res. 2015 Nov 15;75(22):4923-36.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	65 mg/mL (200.30 mM) 超声

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0816 mL	15.4078 mL	30.8157 mL
	5 mM	0.6163 mL	3.0816 mL	6.1631 mL
	10 mM	0.3082 mL	1.5408 mL	3.0816 mL
	50 mM	0.0616 mL	0.3082 mL	0.6163 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。