JX06 是一种有效的、选择性的、共价的丙酮酸脱氢酶激酶（Pyruvate Dehydrogenase Kinase, PDK） 抑制剂。JX06 抑制 PDK1、PDK2 和 PDK3，IC50 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
| Cas No. |
729-46-4
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| 分子式 |
C10H16N2O2S4
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| 分子量 |
324.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JX06 是一种有效的、选择性的、共价的丙酮酸脱氢酶激酶（Pyruvate Dehydrogenase Kinase, PDK） 抑制剂。JX06 抑制 PDK1、PDK2 和 PDK3，IC50 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PDHK；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JX06 在 10 μM 的浓度下几乎不显示对 PDK4 的抑制活性 [1]。 JX06 (1-10 μM；48 小时) 在具有高 ECAR/OCR 的癌细胞中诱导细胞凋亡 [1]。 JX06 (0-0.6 μM；72 小时) 剂量依赖性地抑制 A549 细胞的生长 [1]。 JX06 (0.1-10 μM；6-24 小时) 以时间和剂量依赖性方式抑制 A549 细胞中的 PDHA1 磷酸化 [1]。 JX06 (1-10 μM) 增加葡萄糖摄取和细胞内 ATP 水平，并减少由 A549 细胞中乳酸产生的有氧糖酵解 [1]。 JX06 (1-10 μM；24 小时) 以高细胞外酸化率 (ECAR)/耗氧率 (OCR) 诱导癌细胞产生 ROS [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
JX06 (40-80 mg/kg；腹腔注射 21 天) 抑制体内肿瘤生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL (200.30 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0816 mL | 15.4078 mL | 30.8157 mL | |
| 5 mM | 0.6163 mL | 3.0816 mL | 6.1631 mL | |
| 10 mM | 0.3082 mL | 1.5408 mL | 3.0816 mL | |
| 50 mM | 0.0616 mL | 0.3082 mL | 0.6163 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
