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Dicoumarol

目录号 : SJ-MN0242 别名 : Dicumarol 中文名称 : 双羟香豆素
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纯度：99.92%

Dicoumarol 是 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 μM 和 19.42 μM。

CAS No. : 66-76-2
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规格 价格 货期
500 mg ¥  360.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
66-76-2
分子式
C19H12O6
分子量
336.29
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Dicoumarol 是 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 μM 和 19.42 μM。
相关靶点
PDHK
作用通路
Metabolism
产品类别
天然产物
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
NQO1 [1] PDK1 [2]
0.37 μM 19.42 μM
体外研究 (In Vitro)

Dicoumarol 是 NAD (P) H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 分别为 0.37±0.15 和 19.42±0.032 μM。Dicoumarol 以剂量依赖性方式抑制 PDK1 活性。当用 200 μM Dicoumarol 处理时，PDK1 的酶活性降低了大约 94%。Dicoumarol 将 p-PDHA1 水平降低 26% (100 μM Dicoumarol) 和 72% (200 μM Dicoumarol)，总 PDHA1 水平没有统计学差异。100 μM 和 200 μM Dicoumarol 均显著诱导 SKOV3 细胞凋亡。同样，膜联蛋白 V+PI+ 细胞的流式细胞术分析表明，100 μM 和 200 μM Dicoumarol 处理分别产生大约 20.87% 和 24.94% 的凋亡细胞，显著高于溶剂处理 [2]。
用已知的 NQO1 抑制剂 Dicoumarol 处理 MCF-7-TAMR 细胞可逆转其对 Tamoxifen 的耐药表型 [3]。
体内研究 (In Vivo)

与来自对照组或溶剂组的肿瘤相比，100 mg/kg 的 Dichloroacetate (DCA)、30 mg/kg 的 Dicoumarol 和 50 mg/kg 的 Dicoumarol 均显著减小肿瘤体积并减轻肿瘤重量。与来自对照组或溶剂组的肿瘤相比，Dicoumarol 处理的 SKOV3 异种移植物中的总 caspase-3 和总抗聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 显著降低 [2]。
参考文献

[1]. Bian J, et al. Affinity-based small fluorescent probe for NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1). Design, synthesis and pharmacological evaluation. Eur J Med Chem. 2017 Feb 15;127:828-839. 

[2]. Zhang W, et al. Dicumarol inhibits PDK1 and targets multiple malignant behaviors of ovarian cancer cells. PLoS One. 2017 Jun 15;12(6):e0179672.  

[3]. Fiorillo M, et al. Mitochondrial "power" drives tamoxifen resistance: NQO1 and GCLC are new therapeutic targets in breast cancer. Oncotarget. 2017 Mar 2;8(12):20309-20327.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
3 mg/mL (8.92 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9736 mL 14.8681 mL 29.7362 mL
5 mM 0.5947 mL 2.9736 mL 5.9472 mL
10 mM 0.2974 mL 1.4868 mL 2.9736 mL
50 mM 0.0595 mL 0.2974 mL 0.5947 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.92%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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+
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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