Dicoumarol 是 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 μM 和 19.42 μM。
| Cas No. |
66-76-2
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| 分子式 |
C19H12O6
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| 分子量 |
336.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dicoumarol 是 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 μM 和 19.42 μM。 |
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| 相关靶点 |
PDHK
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dicoumarol 是 NAD (P) H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 分别为 0.37±0.15 和 19.42±0.032 μM。Dicoumarol 以剂量依赖性方式抑制 PDK1 活性。当用 200 μM Dicoumarol 处理时，PDK1 的酶活性降低了大约 94%。Dicoumarol 将 p-PDHA1 水平降低 26% (100 μM Dicoumarol) 和 72% (200 μM Dicoumarol)，总 PDHA1 水平没有统计学差异。100 μM 和 200 μM Dicoumarol 均显著诱导 SKOV3 细胞凋亡。同样，膜联蛋白 V+PI+ 细胞的流式细胞术分析表明，100 μM 和 200 μM Dicoumarol 处理分别产生大约 20.87% 和 24.94% 的凋亡细胞，显著高于溶剂处理 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
与来自对照组或溶剂组的肿瘤相比，100 mg/kg 的 Dichloroacetate (DCA)、30 mg/kg 的 Dicoumarol 和 50 mg/kg 的 Dicoumarol 均显著减小肿瘤体积并减轻肿瘤重量。与来自对照组或溶剂组的肿瘤相比，Dicoumarol 处理的 SKOV3 异种移植物中的总 caspase-3 和总抗聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 显著降低 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
3 mg/mL (8.92 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9736 mL | 14.8681 mL | 29.7362 mL | |
| 5 mM | 0.5947 mL | 2.9736 mL | 5.9472 mL | |
| 10 mM | 0.2974 mL | 1.4868 mL | 2.9736 mL | |
| 50 mM | 0.0595 mL | 0.2974 mL | 0.5947 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
