ML 145 - CAS:1164500-72-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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ML 145

目录号 : SJ-MX5639 别名 : ML-145; ML145 纯度：97.04%

ML 145 是选择性，竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂，IC50/EC50 为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC50/EC50=21.7 μM) 高超 1000 倍。 ML 145 对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。

CAS No. :1164500-72-4

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Cas No.

1164500-72-4

分子式

C₂₄H₂₂N₂O₅S₂

分子量

482.57

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

GPR35；CXCR

作用通路

GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation

应用领域

免疫/炎症；内分泌

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

ML145 (CID-2286812) 具有钟形渗透性，在pH为6.2时具有良好的渗透性，而在pH为5和pH为7.4时渗透性下降至中等或较差水平 ^[1]。

ML145 (CID-2286812) 是GPR35的选择性拮抗剂，但不是相关的GPR55孤儿受体，这支持了一种假设，即它不会直接在β-抑制素信号通路上或下游产生非特异性干扰信号 ^[1]。

ML145 (>50µM) 对人肝细胞无毒性 ^[1]。

ML 145 (10 μM) 完全阻断了人 FLAG-GPR35-eYFP 对不同浓度 Zaprinast、Cromolyn disodium 和 Pamoate 的内化反应^[2]。

体内研究 (In Vivo)

ML 145要么没有效果（小鼠），要么在啮齿类直系动物上仅显示出小而明显的非竞争性抑制作用（大鼠）^[2]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (103.61 mM) 超声波

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0722 mL	10.3612 mL	20.7224 mL
	5 mM	0.4144 mL	2.0722 mL	4.1445 mL
	10 mM	0.2072 mL	1.0361 mL	2.0722 mL
	50 mM	0.0414 mL	0.2072 mL	0.4144 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。