Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 小于 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
| 分子式 |
C86H119F3N24O23S2
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| 分子量 |
1978.16
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| Sequence |
Cyclo(Ala-Cys-Ser-Ala-{D-Pro}-{Dab}-Arg-Tyr-Cys-Tyr-Gln-Lys-{D-Pro}-Pro-Tyr-His) (Disulfide bridge: Cys2-Cys9) |
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| Sequence Shortening |
Cyclo(ACSA-{D-Pro}-{Dab}-RYCYQK-{D-Pro}-PYH) (Disulfide bridge: Cys2-Cys9)
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 小于 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。 |
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| 相关靶点 |
CXCR；Arrestin
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
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| 产品类别 |
多肽
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: <10 nM (CXCR4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Balixafortide 有效抑制淋巴瘤细胞系 Namalwa (IC50< 200 nM) 和 Jurkat (IC50 < 400 nM) 中的 pERK/pAKT 信号传导 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Balixafortide 针对有利的小鼠吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特性进行了优化，具有平衡的血浆蛋白结合、更高的血浆和微粒体稳定性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (50.55 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (50.55 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.5055 mL | 2.5276 mL | 5.0552 mL | |
| 5 mM | 0.1011 mL | 0.5055 mL | 1.0110 mL | |
| 10 mM | 0.0506 mL | 0.2528 mL | 0.5055 mL | |
| 50 mM | 0.0101 mL | 0.0506 mL | 0.1011 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
