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SJ-MX7553 CXCR7 modulator 2 CXCR7 modulator 2 是 CXCR7 的调节剂,其 Ki 值为 13 nM。
SJ-MX7726 Burixafor hydrobromide Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 是具有口服活性的、有效的 CXC 族趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂,是一种具有潜在研究脉络膜新生血管的抗血管生成剂。Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 能够在猪心肌梗死模型中,动员间充质干细胞,减轻炎症反应,维持心脏的收缩功能。
SJ-MX7315 SCH 563705 SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
SJ-MX7321 SRT3190 SRT3190 是一种 CXCR2 的拮抗剂,可用于趋化因子介导的疾病研究。
SJ-MX6406 Elubrixin Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
SJ-MX6784 AMD 3465 hexahydrobromide AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
SJ-MX0902 AZD5069

AZD5069 是有效、选择性可逆 (时间和温度依赖性) 的趋化因子 CXCR2 受体拮抗剂,具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX1527 IT1t dihydrochloride

IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。

SJ-MX0207A Reparixin L-lysine salt Reparixin L-lysine salt 是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2) 活化的变构抑制剂。
SJ-MX5758 VUF11207 fumarate VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
SJ-MX5770 TAK-779 TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
SJ-MX4214A Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor (AMD-070) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
SJ-MX5802 ML339

ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCR5、CXCR4、CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 的 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。

SJ-MN2707 Minecoside 米内苷

Minecoside 是一种 CXCR4/STAT3 抑制剂,具有抗癌和抗炎活性。Minecoside 降低 CXCR4 表达并抑制 STAT3 激活,从而抑制 CXCL12 诱导的侵袭。Minecoside 有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展。

SJ-MN0089 Tannic acid 单宁酸

Tannic acid 是一种多酚化合物,是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其 IC50 值为 3.4 μM。Tannic acid 是一种 CXCL12/CXCR4 的抑制剂,Tannic acid 具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX0314B Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 普乐沙福八盐酸盐

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) octahydrochloride是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种免疫刺激剂和造血干细胞(HSC)动员剂,Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

SJ-MX0736 LIT-927

LIT-927 是一种选择性、局部和口服活性 CXCL12 中性配体,抑制 CXCL12 和德州红染料的结合(Ki 值为 267 nM),它对 CXCL12 具有高选择性。此外,LIT927 在过敏性气道嗜酸性粒细胞增多的小鼠模型中显示出抗炎作用。

SJ-MX0314A Plerixafor (AMD3100) 普乐沙福

Plerixafor (AMD3100,JM 3100,SID791) 是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于 CXCR4 和 CXCL12 介导的趋化性,无细胞试验中 IC50 分别为 44 nM 和 5.7 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞 (HSC) 动员剂,Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

SJ-MX0521 SB225002

SB225002 是一种有效的趋化因子受体 CXCR2 非肽拮抗剂,抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合,IC50 为 22 nM,选择性比其它测试的 7-TMRs 高 150 多倍。SB225002 对癌症进展至关重要,并参与炎症性疾病,如 COPD,类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。

SJ-BP0340 Balixafortide Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。