S3I-201 (NSC 74859) 是有效的细胞 STAT3 抑制剂，可抑制 Stat3·Stat3 复合形式以及 Stat3 DNA 结合和转录活性，IC50 值为 86 µM。S3I-201 对 STAT1 和 STAT5 的抑制活性低。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0424-5 mg 5 mg | ¥ 360.00 | |
| SJ-MX0424-10 mg 10 mg | ¥ 500.00 | |
| SJ-MX0424-50 mg 50 mg | ¥ 1240.00 | |
| SJ-MX0424-100 mg 100 mg | ¥ 2320.00 |
| Cas No. |
501919-59-1
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|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H15NO7S
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| 分子量 |
365.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
S3I-201 (NSC 74859) 是有效的细胞 STAT3 抑制剂，可抑制 Stat3·Stat3 复合形式以及 Stat3 DNA 结合和转录活性，IC50 值为 86 µM。S3I-201 对 STAT1 和 STAT5 的抑制活性低。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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| 相关靶点 |
STAT
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 86 μM (STAT3, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
相比于抑制 Stat1，S3I-201 优先抑制 Stat3 DNA 结合活性 (IC50 值：Stat3•Stat3=86±33 μM；Stat1•Stat3=160±43 μM 和 Stat1•Stat1>300 μM) 和 Stat5 (IC50=166±17 μM) [1]。 S3I-201 显著减少活细胞数量并抑制转化的小鼠成纤维细胞 NIH 3T3/v-Src 和乳腺癌细胞系 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 MDA-MB-468) 的生长 [1]。 在 30-100 μM 时，S3I-201 在代表性的人乳腺癌细胞系 MDA-MB-435 和 NIH 3T3/v-Src 中显著诱导细胞凋亡，这两种细胞都具有组成型活性 Stat3。乳腺癌 MDA-MB-435 细胞系对 30 μM S3I-201 更敏感。相比之下，不包含异常 Stat3 活性的人乳腺癌 MDA-MB-453 细胞和正常小鼠成纤维细胞 (NIH 3T3)，对 100 μM 或更低的 S3I-201 敏感性较低。在 300 μM 或更高浓度时，S3I-201 诱导一般的、非特异性的细胞毒性，与 Stat3 激活状态无关 [1]。 Huh-7 细胞不表达 β2SP 或 TBGFR2，并且对 STAT3 抑制敏感，无论 CD133+ 状态如何，S3I-201 的 IC50 均为 100 μM。S3I-201 对 Huh-7 和 SNU-398 细胞的 IC50 为 150 μM，对 SNU-475 细胞为 15 μM，对 SNU-182 细胞为 200 μM。S3I-201 抑制乳腺癌 MDA-MB-435、MDA-MB-453 和 MDA-MB-231 细胞系，IC50 接近 100 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
对人类乳腺癌 (MDA-MB-231) 荷瘤小鼠进行静脉注射。每 2 天或每 3 天注射一次 S3I-201 或载体，持续 2 周，随后每 2-3 天进行一次肿瘤测量。与继续生长的对照 (载体处理的) 肿瘤相比，接受 S3I-201 的小鼠的人乳腺肿瘤显示出强烈的生长抑制。在治疗终止时对治疗小鼠的继续评估显示肿瘤没有恢复生长，这表明 S3I-201 对肿瘤生长具有潜在的长期影响 [1]。 与持续生长的载体处理的对照肿瘤 (n=15) 相比，S3I-201 治疗生长激素肿瘤异种移植物 (n=15) 在实验期间显著减弱了肿瘤的生长。早在 S3I-201 注射后 5 天，来自 S3I-201 治疗的大鼠的肿瘤就明显小于未治疗组的肿瘤 (220±16 mm3 对 287±16 mm3，P<0.01)。治疗 15 天后，S3I-201 治疗大鼠的平均肿瘤体积是对照组的 64% (449±40 mm3 对 708±83 mm3，P<0.01)。处理开始后 15 天处死大鼠并收获肿瘤，S3I-201治疗大鼠的平均肿瘤重量为 78±8 mg，而来自对照大鼠的肿瘤重量为 114±13 mg (减少 32%，P<0.05) [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (199.80 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7370 mL | 13.6851 mL | 27.3703 mL | |
| 5 mM | 0.5474 mL | 2.7370 mL | 5.4741 mL | |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3685 mL | 2.7370 mL | |
| 50 mM | 0.0547 mL | 0.2737 mL | 0.5474 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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