S3I-201
目录号 : SJ-MX0424 别名 : NSC 74859 纯度:98.12%

S3I-201 (NSC 74859) ;是有效的细胞 STAT3 抑制剂,可抑制 Stat3·Stat3 复合形式以及 Stat3 DNA 结合和转录活性,IC50 值为 86 µM。S3I-201 对 STAT1 和 STAT5 的抑制活性低。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

CAS No. :501919-59-1
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Cas No.
501919-59-1
分子式
C16H15NO7S
分子量
365.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年  4℃   2 年
生物活性

S3I-201 (NSC 74859) ;是有效的细胞 STAT3 抑制剂,可抑制 Stat3·Stat3 复合形式以及 Stat3 DNA 结合和转录活性,IC50 值为 86 µM。S3I-201 对 STAT1 和 STAT5 的抑制活性低。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

相关靶点

STAT

作用通路

JAK/STAT Signaling;Stem Cell/Wnt

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50: 86 μM (STAT3, Cell-free assay) [1]

体外研究 (In Vitro)

相比于抑制 Stat1,S3I-201 优先抑制 Stat3 DNA 结合活性 (IC50 值:Stat3•Stat3=86±33 μM;Stat1•Stat3=160±43 μM 和 Stat1•Stat1>;300 μM) 和 Stat5 (IC50=166±17 μM) ;[1]

S3I-201 显著减少活细胞数量并抑制转化的小鼠成纤维细胞 NIH 3T3/v-Src 和乳腺癌细胞系 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 MDA-MB-468) 的生长。在 30-100 μM 时,S3I-201 在代表性的人乳腺癌细胞系 MDA-MB-435 和 NIH 3T3/v-Src 中显著诱导细胞凋亡,这两种细胞都具有组成型活性 Stat3。乳腺癌 MDA-MB-435 细胞系对 30 μM S3I-201 更敏感。相比之下,不包含异常 Stat3 活性的人乳腺癌 MDA-MB-453 细胞和正常小鼠成纤维细胞 (NIH 3T3),在 100 μM 或更低时对 S3I-201的敏感性较低。在 300 μM 或更高浓度时,S3I-201诱导一般的、非特异性的细胞毒性,与 Stat3 激活状态无关 [1]

Huh-7 细胞不表达 β2SP 或 TBGFR2,并且对 STAT3 抑制敏感,无论 CD133+ 状态如何,对于 NSC 74859 的 IC50 均为 100 μM。 S3I-201 对 Huh-7 和 SNU-398 细胞的 IC50 为 150 μM,对 SNU-475 细胞为 15 μM,对 SNU-182 细胞为 200 μM。S3I-201 抑制乳腺癌 MDA-MB-435、MDA-MB-453 和 MDA-MB-231 细胞系,IC50 接近 100 μM [2]

体内研究 (In Vivo)

对人类乳腺癌 (MDA-MB-231) 荷瘤小鼠进行静脉注射。每 2 天或每 3 天注射一次 NSC 74859 (S3I-201) 或载体,持续 2 周,每 2-3 天进行一次肿瘤测量。与继续生长的对照 (载体处理的) 肿瘤相比,接受 S3I-201 的小鼠的人乳腺肿瘤显示出强烈的生长抑制。在治疗终止时对治疗小鼠的继续评估显示肿瘤没有恢复生长,这表明 S3I-201 对肿瘤生长具有潜在的长期影响 ;[1]

与持续生长的载体处理的对照肿瘤 (n=15) 相比,S3I-201 治疗生长激素肿瘤异种移植物 (n=15) 在实验期间显著减弱了肿瘤的生长。早在 S3I-201 注射后 5 天,来自 S3I-201 治疗的大鼠的肿瘤就明显小于未治疗组的肿瘤 (220±16 mm3 对 287±16 mm3,P<;0.01)。治疗 15 天后,S3I-201 治疗大鼠的平均肿瘤体积是对照组的 64% (449±40 mm3 对 708±83 mm3,P<;0.01)。处理开始后 15 天处死大鼠并收获肿瘤,S3I-201治疗大鼠的平均肿瘤重量为 78±8 mg,而来自对照大鼠的肿瘤重量为 114±13 mg (减少 32%,P<;0.05) ;[3]

参考文献

[1]. ;Siddiquee K, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 1;104(18):7391-6.

[2]. ;Lin L, et al. The STAT3 inhibitor NSC 74859 is effective in hepatocellular cancers with disrupted TGF-β signaling. Oncogene. 2009 Feb 19;28(7):961-72.

[3]. ;Zhou C, et al. STAT3 upregulation in pituitary somatotroph adenomas induces hypersecretion. J Clin Invest. 2015 Apr;125(4):1692-702.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
73 mg/mL (199.80 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7370 mL 13.6851 mL 27.3703 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7370 mL 5.4741 mL
10 mM 0.2737 mL 1.3685 mL 2.7370 mL
50 mM 0.0547 mL 0.2737 mL 0.5474 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定,建议现配现用,在短期内尽快用完

纯度: 98.12%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。