AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂，IC50 为 21 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 620.00 | |
| 10 mg | ¥ 960.00 | |
| 25 mg | ¥ 1460.00 | |
| 50 mg | ¥ 2180.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 640.00 |
| Cas No. |
919486-40-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H20ClN5O2
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| 分子量 |
397.86
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂，IC50 为 21 nM。 |
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| 相关靶点 |
STAT
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 21 nM (STAT6, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AS1517499 显示了对 STAT6 的有效抑制，IC50 值为 21 nM。AS1517499 还抑制了 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞的 Th2 分化，IC50 值为 2.3 nM，且不影响 IL-12 诱导的 Th1 分化。AS1517499 选择性抑制 Th2 分化而不影响 Th1 分化 [1]。 在培养的人 BSM 细胞中，IL-13 (100 ng/mL) 导致 STAT6 的磷酸化和 RhoA (一种负责平滑肌收缩的 Ca2+ 致敏的单体 GTPase) 的上调，它们二者都通过与 AS1517499 (100 nM) 共同孵育而受到抑制 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在用卵清蛋白抗原主动致敏和反复攻击的 BALB/c 小鼠中，在最后一次抗原致敏后观察到小鼠支气管肺泡灌洗液中 IL-13 水平升高和支气管组织中 STAT6 磷酸化。这些小鼠具有增强的 BSM，促进对乙酰胆碱的收缩性以及支气管组织中 RhoA 的上调。在每次暴露卵白蛋白前 1 小时腹腔注射 10 mg/kg 的 AS1517499 几乎完全抑制了抗原诱导的 RhoA 和 BSM 高反应性上调 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (198.56 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5134 mL | 12.5672 mL | 25.1345 mL | |
| 5 mM | 0.5027 mL | 2.5134 mL | 5.0269 mL | |
| 10 mM | 0.2513 mL | 1.2567 mL | 2.5134 mL | |
| 50 mM | 0.0503 mL | 0.2513 mL | 0.5027 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
