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Opaganib (ABC294640)
目录号 : SJ-MX0835 别名 : ABC294640; ABC-294640; ABC 294640 中文名称 : 奥帕尼布 纯度：99.83%

Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。

CAS No. : 915385-81-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  455.00
10 mg ¥  815.00
25 mg ¥  1500.00
50 mg ¥  2515.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
915385-81-8
分子式
C23H25ClN2O
分子量
380.91
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。
相关靶点
SphK
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Ki: 9.8 μM (SK2) [1]
体外研究 (In Vitro)

Opaganib 显著改变 MDA-MB-231 细胞中神经酰胺/S1P 的比率，与 SK 活性的抑制一致 [1]。

Opaganib 抑制肿瘤细胞增殖，IC50 值范围大约为 6-48 μM，并且伴随着微丝的丢失而抑制了肿瘤细胞的迁移 [1]。

Opaganib (ABC29464) 以剂量依赖性方式减少 [3H]S1P 的形成，IC50 值为 26 μM [1]。

Opaganib 联合 Sorafenib 会导致协同 Bxpc-3 或 A-498 细胞毒性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Opaganib (50 mg/kg；p.o.；雌性 Swiss-Webster 小鼠) 具有良好的口服生物利用度，并在小鼠中显示出 4.5 小时的血浆清除半衰期 [1]。

血液学研究表明，Opaganib (100、250 mg/kg) 能够减少大鼠红细胞数量和血红蛋白含量，且大鼠中性粒细胞略有增加，嗜碱性粒细胞略有减少 [1]。

Opaganib (3.5-100 mg/kg；p.o.) 在携带乳腺腺癌异种移植瘤的小鼠中以剂量依赖性抑制肿瘤生长 [1]。

Opaganib (50 mg/kg；p.o.) 能够降低 A-498 肾癌细胞或 Bxpc-3 胰腺腺癌细胞异种移植模型中的肿瘤生长 [2]。

Opaganib (50 mg/kg；i.g.) 在缺血再灌注模型中能够减少 S1P 的产生，减少肝损伤，提高小鼠存活率 [3]。
参考文献

[1]. French KJ, et al. Pharmacology and antitumor activity of ABC294640, a selective inhibitor of sphingosine kinase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):129-39.

[2]. Beljanski V, et al. Combined anticancer effects of sphingosine kinase inhibitors and sorafenib. Invest New Drugs. 2011 Dec;29(6):1132-42.

[3]. Shi Y, et al. Sphingosine kinase-2 inhibition improves mitochondrial function and survival after hepatic ischemia-reperfusion. J Hepatol. 2012 Jan;56(1):137-45.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
76 mg/mL (199.52 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6253 mL 13.1265 mL 26.2529 mL
5 mM 0.5251 mL 2.6253 mL 5.2506 mL
10 mM 0.2625 mL 1.3126 mL 2.6253 mL
50 mM 0.0525 mL 0.2625 mL 0.5251 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.83%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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