货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2181A | Canertinib dihydrochloride | 卡奈替尼二盐酸盐 |
Canertinib dihydrochloride 是一种有效的,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 HER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。 |
SJ-MX0589 | Sapitinib (AZD8931) | 沙普替尼 | Sapitinib (AZD-8931)是可逆的,ATP竞争型 EGFR 抑制剂,对EGFR,ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4,3 和 4 nM。 |
SJ-MX0781 | Pyrotinib (SHR-1258) dimaleate | 马来酸吡咯替尼 | Pyrotinib (SHR-1258) dimaleate是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。 |
SJ-MX0865A | Allitinib | Allitinib是一种选择性、不可逆的 ErbB2 和 EGFR 抑制剂,其生长抑制作用在 ErbB2 过表达细胞中更有效; 在无细胞和完整细胞试验中,Allitinib有效抑制野生型 EGFR、ErbB2和ErbB4,以及 EGFR 突变体 T790M/L858R的 IC50 值分别为 0.5 nM、3.0 nM、 12 nM和0.8 nM 。Allitinib是一种苯胺基喹唑啉化合物,具有抗癌活性。 | |
SJ-MX2461 | Tyrphostin AG 879 |
Tyrphostin AG 879是一种酪氨酸化合物,可抑制PC-12细胞中神经生长因子依赖的TrkA酪氨酸磷酸化。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的HER2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM。 |
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SJ-MX2910 | PD158780 |
PD 158780是一种新型的、具有ATP竞争力的强效EGFR抑制剂,对EGFR、HER2、HER3和HER4的IC50分别为8 pM、49 nM、52 nM、52 nM。 |
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SJ-MX3270 | AV-412 free base |
AV-412 free base (MP-412 free base) 是一种新的二代EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFR L858R,EGFR T790M,EGFR L858R/T790M 和 HER2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。 |
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SJ-MX3590 | CP-724714 | CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX3757 | SU5204 |
SU5204 一种新型的酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM。 |
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SJ-MX3732 | AG-494 |
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种强效的和选择性的EGFR抑制剂,IC 50值为0.7 μM。AG-494 抑制EGFR、HER2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。 |
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SJ-MX0751 | Mobocertinib (TAK788) |
Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种有效和选择性的双重 EGFR/HER2 酪氨酸激酶抑制剂。具体来说,TAK-788 抑制了 EGFR 的所有 14 个突变变体 (IC50 值在 2.4-22 nM 之间) 和 HER2 的所有 6 个突变变体 (IC50 值在 2.4 至 26 nM 之间),包括所有外显子 20 激活插入的 8 个变体,比抑制 EGFR WT (IC50 值在 35 nM 之间) 更有效。 |
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SJ-MX0913 | Pelitinib | 培利替尼 |
Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 HER2(ErbB2),IC50 值分别为282,800,和1255 nM。 |
SJ-MX0144B | Lapatinib (GW-572016) ditosylate | 二甲苯磺酸拉帕替尼 |
Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 |
SJ-MX2787 | Afatinib | 阿法替尼 |
Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可诱导自噬。 |