Canertinib dihydrochloride 是一种有效的，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 HER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
| Cas No. |
289499-45-2
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| 分子式 |
C24H27Cl3FN5O3
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| 分子量 |
558.86
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮
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| 生物活性 |
Canertinib dihydrochloride 是一种有效的，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 HER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。 |
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| 相关靶点 |
EGFR；HER2；Orthopoxvirus
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| 作用通路 |
Anti-infection；JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Canertinib dihydrochloride (CI-1033 dihydrochloride) 以剂量依赖的方式显著抑制培养黑色素瘤细胞 RaH3 和 RaH5 的生长。IC50 约为 0.8 μM，当 IC50 达到 5 μM 时，两株细胞系在 72 小时内完全停止生长 [2]。 Canertinib dihydrochloride (CI-1033 dihydrochloride) 也是外泌体分泌的有效激活剂 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Canertinib dihydrochloride (CI-1033 dihydrochloride) 显示出卓越的体内抗肿瘤活性，口服给药后，A431 异种移植物的生长延迟超过 50 天 [1]。 Canertinib dihydrochloride (40 mg/kg/天；注射) 可显著抑制人恶性黑色素瘤异种移植瘤 RaH3 和 RaH5 在裸鼠体内的生长 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (178.94 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
25 mg/mL (44.73 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7894 mL | 8.9468 mL | 17.8936 mL | |
| 5 mM | 0.3579 mL | 1.7894 mL | 3.5787 mL | |
| 10 mM | 0.1789 mL | 0.8947 mL | 1.7894 mL | |
| 50 mM | 0.0358 mL | 0.1789 mL | 0.3579 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
