Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种有效和选择性的双重 EGFR/HER2 酪氨酸激酶抑制剂。具体来说，TAK-788 抑制了 EGFR 的所有 14 个突变变体 (IC50 值在 2.4-22 nM 之间) 和 HER2 的所有 6 个突变变体 (IC50 值在 2.4 至 26 nM 之间)，包括所有外显子 20 激活插入的 8 个变体，比抑制 EGFR WT (IC50 值在 35 nM 之间) 更有效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 160.00 | |
| 10 mg | ¥ 260.00 | |
| 25 mg | ¥ 500.00 | |
| 50 mg | ¥ 800.00 | |
| 100 mg | ¥ 1300.00 | |
| 500 mg | ¥ 3840.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 200.00 |
| Cas No. |
1847461-43-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C32H39N7O4
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| 分子量 |
585.70
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种有效和选择性的双重 EGFR/HER2 酪氨酸激酶抑制剂。具体来说，TAK-788 抑制了 EGFR 的所有 14 个突变变体 (IC50 值在 2.4-22 nM 之间) 和 HER2 的所有 6 个突变变体 (IC50 值在 2.4 至 26 nM 之间)，包括所有外显子 20 激活插入的 8 个变体，比抑制 EGFR WT (IC50 值在 35 nM 之间) 更有效。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HER2；EGFR
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mobocertinib (TAK-788) 抑制所有 14 种 EGFR 突变变体，IC50 范围为 2.4-22 nM，和所有 6 种 HER2 突变变体，IC50 范围为 2.4-26 nM，比抑制野生型 EGFR 更有效，IC50 为 35 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在植入含有 EGFR 外显子 20 激活插入的患者来源肿瘤或含有 HER2 外显子 20 激活插入的工程化 Ba/F3 细胞的小鼠中，每天口服一次 30-100 mg/kg 剂量 Mobocertinib，可以诱导肿瘤消退 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (17.07 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7074 mL | 8.5368 mL | 17.0736 mL | |
| 5 mM | 0.3415 mL | 1.7074 mL | 3.4147 mL | |
| 10 mM | 0.1707 mL | 0.8537 mL | 1.7074 mL | |
| 50 mM | 0.0341 mL | 0.1707 mL | 0.3415 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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