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Mobocertinib succinate
目录号 : SJ-MX0751A 别名 : TAK-788 succinate; AP32788 succinate 中文名称 : 莫博替尼琥珀酸盐 纯度：99.54%

Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。

CAS No. : 2389149-74-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  300.00
25 mg ¥  620.00
50 mg ¥  980.00
100 mg ¥  1560.00
500 mg ¥  4100.00
Mobocertinib succinate 的其他形式产品 Mobocertinib (TAK788)
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2389149-74-8
分子式
C36H45N7O8
分子量
703.78
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
相关靶点
EGFR；HER2
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
EGFR exon 20 insertion [1] HER2 [1] EGFR (WT) [1]
体外研究 (In Vitro)

Mobocertinib succinate (1.5 nM-10 μM；7 天) 抑制 LU0387 (NPH) 细胞，IC50 为 21 nM [1]。
Mobocertinib succinate (2 小时) 比 WT EGFR (A431 (WT) ) 更有效地抑制具有常见激活突变 (HCC827 (D)、HCC4011 (L) ) 或具有 T790M 突变 (H1975 (LT) ) 的 EGFR [1]。
Mobocertinib succinate (0.1 nM-1 μM；6 小时) 抑制 CUTO14 (ASV) 细胞中的 pEGFR 和 pERK1/2 [1]。
Mobocertinib succinate (0.3 nM-1 μM；6 小时) 抑制 EGFR 和下游信号 [1]。
Mobocertinib succinate (0.01、0.1 和 1 μM；6 小时) 抑制 H1781 中的 HER2 信号 (HER2 外显子 20G776>VC)，Ba/F3 (HER2 外显子 20YVMA) 细胞 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Mobocertinib succinate (3、10、30 mg/kg；口服；每天一次，持续 20 天) 显著抑制肿瘤生长 [1]。
参考文献

[1]. Gonzalvez F, et al. Mobocertinib (TAK-788): A Targeted Inhibitor of EGFR Exon 20 Insertion Mutants in Non-Small Cell Lung Cancer. Cancer Discov. 2021 Jul;11(7):1672-1687. 

[2]. an H, et al. Targeting HER2 Exon 20 Insertion-Mutant Lung Adenocarcinoma with a Novel Tyrosine Kinase Inhibitor Mobocertinib. Cancer Res. 2021 Oct 15;81(20):5311-5324.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
31 mg/mL (44.05 mM) 60℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4209 mL 7.1045 mL 14.2090 mL
5 mM 0.2842 mL 1.4209 mL 2.8418 mL
10 mM 0.1421 mL 0.7104 mL 1.4209 mL
50 mM 0.0284 mL 0.1421 mL 0.2842 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.54%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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