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CUDC-101
目录号 : SJ-MX1999 纯度：98.06%

CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

CAS No. : 1012054-59-9
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规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  460.00
10 mg ¥  620.00
25 mg ¥  1260.00
50 mg ¥  2260.00
100 mg ¥  3380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1012054-59-9
分子式
C24H26N4O4
分子量
434.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
相关靶点
EGFR；HER2；HDAC
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
EGFR [1] HER2 [1] HDAC [1] HDAC1 [1] HDAC2 [1] HDAC3 [1] HDAC4 [1]
2.4 nM 15.7 nM 4.4 nM 4.5 nM 12.6 nM 9.1 nM 13.2 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50  
HDAC5 [1] HDAC6 [1] HDAC7 [1] HDAC8 [1] HDAC9 [1] HDAC10 [1]  
11.4 nM 5.1 nM 373 nM 79.8 nM 67.2 nM 26.1 nM  
体外研究 (In Vitro)

CUDC-101 抑制 I 类和 II 类 HDAC，但不抑制 III 类 Sir 型 HDAC。 CUDC-101 在许多人类癌细胞类型中显示出广泛的抗增殖活性。 CUDC-101 是一种有效的选择性 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，仅对以下蛋白激酶有微弱抑制 (IC50)：KDR (VEGFR2) (849 nM)、Src (11000 nM) 、Lyn (840 nM)、Lck (5910 nM)、Abl-1 (2890 nM)、FGFR-2 (3430 nM)、Flt-3 (1500 nM) 和 Ret (3200 nM) [1]。
CUDC-101 (300 nM) 抑制全长 AR (flAR) 和 AR 变体 AR-V7 [2]。
CUDC-101 是筛选 EGFR 和 HDAC 抑制剂的所有三种 ATC 细胞系中最活跃的药物，8505c 的半数最大抑制浓度 (IC50) 为 0.15 μM，两种药物的半数抑制浓度 (IC50) 均为 1.66 μM C-643 和 SW-1736 细胞。 CUDC-101 抑制癌细胞迁移并调节 ATC 细胞中上皮间质转化标志物的表达。 CUDC-101 还可抑制 HDAC 和 MAPK 通路，诱导 p21，并降低 ATC 细胞中 survivin 和 XIAP 的表达 [3]。
CUDC-101 (1 μM) 增加经治疗的癌细胞中 p53 和 α-微管蛋白 (HDAC 的非组蛋白底物) 的乙酰化。 CUDC-101 调节 RTK 活性和表达，并对 RTK 和下游 Akt 信号传导具有立即且稳定的抑制作用 [4]。
体内研究 (In Vivo)

CUDC-101 (120 mg/kg；静脉注射；每日) 可在 Hep-G2 肝癌模型中诱导肿瘤消退，并且在最大耐受剂量 (MTD) 下比厄洛替尼更有效。在厄洛替尼耐药的 A549 NSCLC 异种移植模型中，CUDC-101 (120 mg/kg) 显示出对肿瘤生长的有效抑制作用。在厄洛替尼敏感的 H358 NSCLC 模型中，CUDC-101 (15、30、60 mg/kg；静脉注射) 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。 CUDC-101 (120 mg/kg) 在拉帕替尼耐药、HER2 阴性、EGFR 过表达 MDA-MB-468 乳腺癌模型和 EGFR 过表达 CAL-27 头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 中引起显着的肿瘤消退。CUDC-101 (120 mg/kg) 还可抑制 K-ras 突变型 HCT116 结直肠癌和表达 EGFR/HER2 (neu) 的 HPAC 胰腺癌模型中的肿瘤生长 [1]。
在转移性 ATC 小鼠体内模型中，CUDC-101 抑制肿瘤生长和转移，并显着延长生存期 [3]。
CUDC-101 (120 mg/kg) 可有效对抗异种移植模型中的多种肿瘤类型 [4]。
参考文献

[1]. Cai X, et al. Discovery of 7-(4-(3-ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)-N-hydroxyheptanamide (CUDc-101) as a potent multi-acting HDAC, EGFR, and HER2 inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Mar 11;53(5):2000-9.

[2]. Lai CJ, et al. CUDC-101, a multitargeted inhibitor of histone deacetylase, epidermal growth factor receptor, and human epidermal growth factor receptor 2, exerts potent anticancer activity. Cancer Res. 2010 May 1;70(9):3647-56.

[3]. Sun H, et al. CUDC-101, a Novel Inhibitor of Full-Length Androgen Receptor (flAR) and Androgen Receptor Variant 7 (AR-V7) Activity: Mechanism of Action and In Vivo Efficacy. Horm Cancer. 2016 Jun;7(3):196-210.

[4]. Zhang L, et al. Dual inhibition of HDAC and EGFR signaling with CUDC-101 induces potent suppression of tumor growth and metastasis in anaplastic thyroid cancer. Oncotarget. 2015 Apr 20;6(11):9073-85.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
44 mg/mL (101.26 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3015 mL 11.5077 mL 23.0155 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3015 mL 4.6031 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1508 mL 2.3015 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2302 mL 0.4603 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.06%

SDS
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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