Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 和 HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 Kd 值分别显示 0.2 nM、0.76 nM、13 nM 和 1.2 nM。Tuxobertinib 具有抗癌活性。
| Cas No. |
2414572-47-5
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| 分子式 |
C29H29ClN6O4
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| 分子量 |
561.03
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 和 HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 Kd 值分别显示 0.2 nM、0.76 nM、13 nM 和 1.2 nM。Tuxobertinib 具有抗癌活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；HER2
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tuxobertinib 是 ERBB 变构突变癌基因家族的万能钥匙抑制剂，具有抗增殖活性 (对 ERBB 变构突变癌基因家族的 IC50 < 100 nM) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Tuxobertinib (0-100 mg/kg；口服；每日一次，持续 15 天) 在携带 HER2 S310F Ba/F3 同种异体移植肿瘤的无胸腺裸鼠中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制和消退 [1]。 Tuxobertinib (1-50 mg/kg；口服；每日一次，持续 15 天) 在携带表达 EGFR 突变 EGFR ASV 的 CUTO-14 PDX 肿瘤的无胸腺裸鼠中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制和消退 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
41.67 mg/mL (74.27 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7824 mL | 8.9122 mL | 17.8244 mL | |
| 5 mM | 0.3565 mL | 1.7824 mL | 3.5649 mL | |
| 10 mM | 0.1782 mL | 0.8912 mL | 1.7824 mL | |
| 50 mM | 0.0356 mL | 0.1782 mL | 0.3565 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号