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Tuxobertinib

目录号 : SJ-MX5889 别名 : BDTX-189
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.46%

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 和 HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别显示 0.2 nM、0.76 nM、13 nM 和 1.2 nM。Tuxobertinib 具有抗癌活性。

CAS No. : 2414572-47-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  480.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  2880.00
100 mg ¥  4120.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  520.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2414572-47-5
分子式
C29H29ClN6O4
分子量
561.03
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 和 HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别显示 0.2 nM、0.76 nM、13 nM 和 1.2 nM。Tuxobertinib 具有抗癌活性。
相关靶点
EGFR；HER2
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Kd Kd Kd Kd
EGFR [1] HER2 [1] RIPK2 [1] BLK [1]
0.2 nM 0.76 nM 1.2 nM 13 nM
体外研究 (In Vitro)

Tuxobertinib 是 ERBB 变构突变癌基因家族的万能钥匙抑制剂，具有抗增殖活性 (对 ERBB 变构突变癌基因家族的 IC50 < 100 nM) [1]。
体内研究 (In Vivo)

Tuxobertinib (0-100 mg/kg；口服；每日一次，持续 15 天) 在携带 HER2 S310F Ba/F3 同种异体移植肿瘤的无胸腺裸鼠中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制和消退 [1]。

Tuxobertinib (1-50 mg/kg；口服；每日一次，持续 15 天) 在携带表达 EGFR 突变 EGFR ASV 的 CUTO-14 PDX 肿瘤的无胸腺裸鼠中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制和消退 [1]。
参考文献

[1]. Elizabeth Buck, et al. BDTX-189, a Potent and Selective Inhibitor of Allosteric EGFR and HER2 Oncogenic Mutations.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
41.67 mg/mL (74.27 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7824 mL 8.9122 mL 17.8244 mL
5 mM 0.3565 mL 1.7824 mL 3.5649 mL
10 mM 0.1782 mL 0.8912 mL 1.7824 mL
50 mM 0.0356 mL 0.1782 mL 0.3565 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.46%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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