Tegoprazan (CJ-12420)，一种钾竞争酸阻滞剂，是一种可逆的，口服活性的，高选择性的胃 H+/K+-ATP 酶抑制剂。Tegoprazan 抑制胃酸分泌和运动，对体外猪、犬和人的 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 的 IC50 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎，增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 420.00 | |
| 5 mg | ¥ 1040.00 | |
| 10 mg | ¥ 1600.00 | |
| 25 mg | ¥ 2660.00 | |
| 50 mg | ¥ 3500.00 |
| Cas No. |
942195-55-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H19F2N3O3
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| 分子量 |
387.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tegoprazan (CJ-12420)，一种钾竞争酸阻滞剂，是一种可逆的，口服活性的，高选择性的胃 H+/K+-ATP 酶抑制剂。Tegoprazan 抑制胃酸分泌和运动，对体外猪、犬和人的 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 的 IC50 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎，增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Proton Pump；Potassium Channel；Na+/K+ ATPase
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 0.29-0.52 μM (H+/K+-ATPase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tegoprazan 抑制猪、犬和人的 H+/K+-ATPase 活性。Tegoprazan 以钾竞争和可逆的方式抑制胃 H+/K+-ATPase。Tegoprazan (3 μM) 抑制 86% 的 H+/K+-ATPase 活性，而在将 Tegoprazan 浓度稀释至 0.15 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tegoprazan (1.0 mg/kg；口服) 有效并完全抑制组胺诱导的犬胃酸分泌。Tegoprazan (1.0-3.0 mg/kg；口服) 将五肽胃泌素诱导的酸化胃 pH 值逆转至中性范围。Tegoprazan (3 mg/kg；口服) 立即引起 pentagastrin 处理的狗的迁移运动复合体的胃 III 期收缩 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (258.14 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5814 mL | 12.9072 mL | 25.8144 mL | |
| 5 mM | 0.5163 mL | 2.5814 mL | 5.1629 mL | |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2907 mL | 2.5814 mL | |
| 50 mM | 0.0516 mL | 0.2581 mL | 0.5163 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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