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细胞外调节蛋白激酶（Extracellular signal regulated kinases）
ERK 为细胞外信号调节激酶（extracellular signal-regulated kinase, ERK），其广泛存在于胞浆中，含有丝氨酸/苏氨酸残基的蛋白质激酶，目前已发现共 5 个亚族，该激酶是丝裂原活化蛋白激酶 (MAPKs) 信号转导系统组成部分之一。由该激酶转导的通路在心肌细胞的周期调节及增殖等过程中发挥重要作用。
ERK 有两种亚型：ERK1 和 ERK2，两者有 84%的氨基酸残基相同。ERK1/2 具有典型的蛋白激酶结构，通过磷酸化底物对细胞生命活动进行调控。细胞因子、激素、细胞应激等胞外信号通过跨膜受体进入细胞，沿着 RAF-MEK-ERK 信号通路传递到细胞内。此过程中，ERK1/2 是 MEK 的唯一底物，却可以磷酸化百种下游细胞质和细胞核底物，因此在胞外信号向胞内传递过程中具有重要作用。
图1：RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的调节以及功能
（图片来源：Int. J. Mol. Sci. 2022, 23(3), 1464;）
如图所示，ERK1/2 处于胞外刺激信号传导到胞内风暴的中心，且风暴中心能够进行移动。上游细胞因子等刺激因子通过结合相应的受体进而激活胞内受体酪氨酸激酶，该激酶磷酸化部位结合细胞因子受体结合蛋白2（Grb2），再同蛋白鸟嘌呤转换因子 SOS 作用生成 Grb2-sos 复合物，进而激活 Ras 通路。活化后的 Ras 结合丝裂原活化蛋白激酶，激活的 MEK 导致ERK 磷酸化，继而激活 ERK 通路，使得活化后的 ERK 入核，影响多种底物而调控相关基因表达而达到调控细胞周期、促进细胞增殖、分化及凋亡的作用。
在肿瘤中，RAS-RAF-MEK-ERK 通路也如风暴中心一般，外围天翻地覆，内里却愈发平静。在所有肿瘤中 RAS 基因的突变率高达30%，BRAF 的突变率为 7-10%，而 MEK 的突变率不足 1%，ERK 的突变则极为罕见。肿瘤细胞中 ERK 的上游频繁突变，导致 ERK 异常激活，从而增强了肿瘤的生存转移能力，因此 ERK 也是重要的药物靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0057B | Tauroursodeoxycholate dihydrate | 牛磺熊去氧胆酸二水合物 | Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TDUCA) dihydrate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。 |
| SJ-MX7880 | ML192 | ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。 | |
| SJ-BP0550 | Chemerin-9 (149-157) | Chemerin-9 (149-157) 是趋化因子样受体1 (CMKLR1) 的有效激动剂。Chemerin-9 (149-157) 具有抗炎活性。Chemerin-9 (149-157) 刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生。Chemerin-9 (149-157) 改善 Aβ1-42 诱导的记忆障碍。Chemerin-9 (149-157) 调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢。 | |
| SJ-MX0112 | SCH772984 |
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，无细胞试验中对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MN2167 | Cafestol | 咖啡醇 | Cafestol 是咖啡的主要成分之一，也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂，抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用，如化学预防，抗肿瘤，保肝，抗氧化和抗炎作用。 |
| SJ-MN0179 | Honokiol | 和厚朴酚 |
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质，靶向多种信号分子，具有有效的抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞，并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。 |
| SJ-MN1527 | Corynoxeine | 去氢钩藤碱 |
Corynoxeine 是从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离得到的，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂，具有预防和治疗血管疾病的潜力。 |
| SJ-MX0219 | Ulixertinib (BVD-523) |
Ulixertinib (BVD-523) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 ＜0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523；VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。 |
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| SJ-BP0550A | Chemerin-9 (149-157) TFA | Chemerin-9 (149-157) TFA 是趋化因子样受体1 (CMKLR1) 的有效激动剂。Chemerin-9 (149-157) TFA 具有抗炎活性。Chemerin-9 (149-157) TFA 刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生。Chemerin-9 (149-157) TFA 改善 Aβ1-42 诱导的记忆障碍。Chemerin-9 (149-157) TFA 调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢。 | |
| SJ-MN3225 | α-Amyrin | α-香树脂醇 |
α-Amyrin 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin 可激活 ERK 和 GSK-3β 信号通路。α-Amyrin 可用于炎症的研究，具有持久的镇痛和抗炎特性。α-Amyrin 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究，还可用于作为肝调节剂的研究。 |
| SJ-MN1626 | Loureirin B | 龙血素 B | Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物，为 PAI-1 的抑制剂，IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP，以及 ERK、JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。 |
| SJ-MX1673 | KO-947 | KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在的临床效用。 | |
| SJ-MN1774 | Tenuifoliside A | Tenuifoliside A 分离自远志，具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中，Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用，并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。 | |
| SJ-MN0057 | Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) | 牛磺熊去氧胆酸 |
Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK，在多种神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中，可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。 |
| SJ-MN2710 | Mogrol | 罗汉果醇 | Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路，同时能降低 CREB 的活性，活化 AMPK。 |
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