Ulixertinib (BVD-523) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523;VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
MAPK Signaling Pathway;Stem Cell/Wnt
IC50: 0.3 nM (ERK2;at KM ATP (60 μM)) [1]
联合 Ulixertinib (BVD-523;1、2、3 μM;48 小时) 和 VS-5584 治疗可显著诱导 PDAC 细胞系 BxPC-3,MIAPaCa-2 和 CFPAC-1 中的人胰腺癌 (HPAC) 细胞死亡 [2]。
在药代动力学研究中,发现该测定的灵敏度和特异性足以准确表征 Ulixertinib (VRT752271) 在 Balb/C 小鼠中的血浆药代动力学 [1]。
[1]. Kumar R, et al. Determination of ulixertinib in mice plasma by LC-MS/MS and its application to a pharmacokinetic study in mice. J Pharm Biomed Anal. 2016 Jun 5;125:140-4.
[2]. Changwen Ning, et al. Targeting ERK Enhances the Cytotoxic Effect of the Novel PI3K and mTOR Dual Inhibitor VS-5584 in Preclinical Models of Pancreatic Cancer. Oncotarget. 2017 Jul 4;8(27):44295-44311.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.85%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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