MI-2 (MALT1 inhibitor) 是一种不可逆的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 5.84 μM。MI-2 (MALT1 inhibitor) 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MI-2 (MALT1 inhibitor) 在长期给动物口服或经静脉注射时没有显示出毒性的迹象。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 960.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 2780.00 | |
| 100 mg | ¥ 4060.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 780.00 |
| Cas No. |
1047953-91-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H17Cl3N4O3
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| 分子量 |
455.72
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MI-2 (MALT1 inhibitor) 是一种不可逆的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 5.84 μM。MI-2 (MALT1 inhibitor) 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MI-2 (MALT1 inhibitor) 在长期给动物口服或经静脉注射时没有显示出毒性的迹象。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
MALT1
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| 作用通路 |
Metabolism；NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 5.84 μM (MALT1, cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MI-2 (MALT1 inhibitor) (1-1000 nM；48 小时) 对 MALT1 依赖性细胞系 ABC-DLBCL 产生选择性生长抑制作用，在 HBL-1、TMD8、OCI-Ly3 和 OCI-Ly10 细胞中 GI50 分别为 0.2、0.5、0.4 和 0.4 μM，而 ABC-DLBCL MALT1 不依赖的细胞系，U2932 和 HLY-1，两种 GCB-DLBCL 细胞系对 MI-2 具有耐药性 [1]。 MI-2 (MALT1 inhibitor) (62-1000 nM；24 小时) 以剂量依赖的形式降低 MALT1 介导的切割作用 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL 的异位移植瘤中，MI-2 (MALT1 inhibitor) (25 mg/kg；i.p.；每天；持续 14 天) 可以显著抑制肿瘤的生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (199.68 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1943 mL | 10.9716 mL | 21.9433 mL | |
| 5 mM | 0.4389 mL | 2.1943 mL | 4.3887 mL | |
| 10 mM | 0.2194 mL | 1.0972 mL | 2.1943 mL | |
| 50 mM | 0.0439 mL | 0.2194 mL | 0.4389 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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