胆碱酯酶
胆碱酯酶(ChE)是存在于中枢神经系统,特别是神经组织、肌肉和红细胞中的一类酶,它催化神经递质乙酰胆碱水解成胆碱和乙酸,这一反应是使胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。
有两种类型:乙酰胆碱酯酶(AChE,乙酰胆碱水解酶)和丁基胆碱酯酶(BChE,乙酰胆碱酰基水解酶),也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。乙酰胆碱酯主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉连接处和神经突触中,而BChE产生于肝脏,主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶之间的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE水解乙酰胆碱更快,而BChE水解丁基胆碱更快。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX3946 | Trimyristin | 三肉豆蔻酸甘油酯 | Trimyristin 是 Myristica fragrans Houtt 的有效成分,可显着抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),酸性和碱性磷酸酶 (ACP/ALP) 活性。Trimyristin 对 AChE,ACP 和 ALP 的 IC50 分别为 0.11、0.16 和 0.18 mM。 |
SJ-MX4176 | Pitofenone hydrochloride | 吡托非农盐酸盐 |
Pitofenone hydrochloride 是一种解痉化合物,能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的 Ki 值分别为 36 和 45 μM。 |
SJ-MN1607 | Corydaline | 紫堇碱 | Corydaline 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱,是一种 AChE 抑制剂,IC50 为 226 µM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 µM) 激动剂,可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 µM)。Corydaline 具有抗血管生成,抗过敏,胃排空和抗伤害感受的作用。 |
SJ-MN1621 | Cyanidin-3-O-galactoside chloride | 矢车菊素半乳糖苷 | Cyanidin-3-O-galactoside chloride (Ideain chloride) 是山楂果皮 (EPHF) 的提取成分之一,含量为 179.4 mg/g。EPHF 具有强的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制活性。Ideain chloride具有具有抗肥胖和降血脂作用。 |
SJ-MN1684 | N-p-trans-Coumaroyltyramine | N-反式对香豆酰基酪胺 | N-p-trans-Coumaroyltyramine 是一种从蓼属植物中分离出的 cinnamoylphenethyl amide,能作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 122 μM,对 T. brucei rhodesiense 作用的 IC50 值为 13.3 µM。N-p-trans-Coumaroyltyramine 具有抗锥虫活性。 |
SJ-MN1744 | Coumaran | Coumaran 是一种从 L. camara 中提取的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Coumaran 可以用作生物农药。 | |
SJ-MN1288 | Isoeugenol acetate | 乙酸异丁香酚酯 | Isoeugenol acetate (Acetyl isoeugenol) 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。 |
SJ-MA0859 | Fenchlorphos | 皮蝇磷 | Fenchlorphos 是一种有机磷酸盐杀虫剂。Fenchlorphos 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂。 Fenchlorphos 能够引起线粒体功能障碍。 |
SJ-MX9095 | Ladostigil hemitartrate | Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。 | |
SJ-MX9095A | Ladostigil hydrochloride | Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil hydrochloride 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 | |
SJ-MX6581 | Hemicholinium 3 | Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放,用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3H] 乙酰胆碱释放,IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。 | |
SJ-MX6695 | Ipidacrine | 2,3,5,6,7,8-Hexahydro-1H-cyclopenta[b]quinolin-9-amine是一种具有药物活性的化合物,是一种益智剂,起着胆碱酯酶抑制剂的作用,用于治疗阿尔茨海默病。 | |
SJ-MX5213A | Physostigmine salicylate | 水杨酸毒扁豆碱 | Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。 |
SJ-MN3704 | Epi-galantamine | Epi-galantamine 是 Galantamine 的非对映异构体,是一种从高加索雪花莲 (Galanthus woronowii) 的鳞茎和花朵中分离出来的生物碱。Galantamine 以 EC50 为 45.7 μM 抑制 AChE。 | |
SJ-MN3755 | Lycoramine | 二氢加兰他敏 | Lycoramine 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。 |
SJ-MN3761 | Leptomerine | Leptomerine 是一种来自 Esenbeckia leiocarpa Engl. (Rutaceae) 茎中的生物碱。可用于研究阿尔茨海默症。Leptomerine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 为 2.5 μM。具有抗胆碱能活性。 | |
SJ-MN3938 | Manghaslin | 槲皮素-3-O-芸香糖-(1→2-O-鼠李糖苷 | Manghaslin 是一种具有抗炎活性的黄酮苷。 Manghaslin 显示出对 AChE 的抑制活性,IC50 为 94.92 µM。 |
SJ-MN3963 | O-Desmethyl Galanthamine | O-Desmethyl Galanthamine (Sanguinine) 是一种加兰他敏型生物碱。O-Desmethyl Galanthamine 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 1.83 μM。 | |
SJ-MA0789 | Pirimiphos-methyl | Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE)。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。 | |
SJ-MA0801 | Chlorpyrifos | Chlorpyrifos 是一种神经毒性杀虫剂,属于亚硫磷酯。Chlorpyrifos 还是一种 AChE 抑制剂,可影响昆虫,人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos 干扰细胞复制和细胞分化,最终改变神经元中的突触神经传递。 |