Fingolimod
目录号 : SJ-MX0368A 别名 : FTY720 free base 中文名称 : 芬戈莫德 纯度:99.97%

Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。

CAS No. :162359-55-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
100 mg ¥  450.00
200 mg ¥  680.00
500 mg ¥  1175.00
1 g ¥  1480.00
5 g ¥  5835.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
162359-55-9
分子式
C19H33NO2
分子量
307.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。
相关靶点
LPL Receptor;PAK
作用通路
GPCR/G Protein;Cell Cycle/DNA Damage;Cytoskeletal Signaling
应用领域

肿瘤;免疫/炎症

IC50 & Target

PAK1 [1], IC50: 0.033 nM (S1P, in K562 and NK cells) [1]

体外研究 (In Vitro)

用不同浓度的S1P对单核细胞来源的未成熟树突状细胞(iDC)进行不同时间的预处理,然后与NK细胞孵育。用0.2-20 μM的S1P孵育自体或异体DC 4小时可以显著保护这些细胞免受NK细胞的溶解。S1P对自体DC的IC50为160 nM,对同种异体DC的IC50为34 nM。接下来,S1P的抑制作用被不同浓度的Fingolimod 所增强,IC50分别为173 nM或15 nM [1]

Fingolimod可通过抑制溶血磷脂酶自趋化因子(autotaxin)来减少LPA合成。Fingolimod治疗与轴突cAMP显著升高相关,cAMP是轴突生长的关键因素。此外,Fingolimod显著降低了受损神经中的LPA水平 [2]

体内研究 (In Vivo)

Fingolimod治疗导致野生型C57BL/6小鼠在挤压后14天的神经传导显著增加。然而,缺乏T淋巴细胞但没有B淋巴细胞的Foxn1-/-小鼠,在Fingolimod治疗下显示出神经再生的改善。尽管Fingolimod 治疗组和对照组Foxn1-/-小鼠的神经传导速度平均增加表明T淋巴细胞缺乏在神经再生中具有潜在的积极作用,但只有Fingolimod 治疗组Foxn1-/-小鼠的神经传导速度比对照组C57BL/6小鼠有显著改善,并且在功能分析中表现更好 [2]

用Fingolimod治疗动物28天,与溶剂治疗动物相比,通过离体放射自显影术发现18F-GE180的结合明显减少。放射性示踪剂结合定量显示Fingolimod处理后18F-GE180的结合电位显著降低(P<0.0001)[3]

参考文献

[1]. Rolin J, et al. FTY720 and SEW2871 reverse the inhibitory effect of S1P on natural killer cell mediated lysis of K562 tumor cells and dendritic cells but not on cytokine release. Cancer Immunol Immunother. 2010, 59(4), 575-586.

[2]. Szepanowski F, et al. Fingolimod promotes peripheral nerve regeneration via modulation of lysophospholipid signaling. J Neuroinflammation. 2016 Jun 10;13(1):143.

[3]. Airas L, et al. In vivo PET imaging demonstrates diminished microglial activation after fingolimod treatment in an animal model of multiple sclerosis. J Nucl Med. 2015 Feb;56(2):305-10.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
1 mg/mL(3.25 mM)60℃水浴
Ethanol
7.69 mg/mL (25.01 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2523 mL 16.2617 mL 32.5235 mL
5 mM 0.6505 mL 3.2523 mL 6.5047 mL
10 mM 0.3252 mL 1.6262 mL 3.2523 mL
50 mM 0.0650 mL 0.3252 mL 0.6505 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.97%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。