Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 380.00 | |
| 200 mg | ¥ 600.00 | |
| 500 mg | ¥ 1060.00 |
| Cas No. |
162359-55-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H33NO2
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| 分子量 |
307.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
LPL Receptor；PAK
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fingolimod 是一种 S1P 拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM [1]。 用不同浓度的 S1P 对单核细胞来源的未成熟树突状细胞 (iD) 进行不同时间的预处理，然后与 NK 细胞孵育。用 0.2-20 μM 的 S1P 孵育自体或异体 DC 4 小时可以显著保护这些细胞免受 NK 细胞的溶解。S1P 对自体 DC 的 IC50 为 160 nM，对同种异体 DC 的 IC50 为 34 nM。接下来，S1P 的抑制作用被不同浓度的 Fingolimod 或 SEW2871 所增强，IC50 效应分别为 173 nM 或 15 nM [1]。 Fingolimod 可通过抑制溶血磷脂酶自趋化因子 (autotaxin) 来减少 LPA 合成。Fingolimod 治疗与轴突 cAMP 显著升高相关，cAMP 是轴突生长的关键因素 [2]。 Fingolimod 显著降低了受损神经中的 LPA 水平 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Fingolimod 治疗导致野生型 C57BL/6 小鼠在挤压后 14 天的神经传导显著增加 [2]。 缺乏 T 淋巴细胞的 Foxn1-/-小鼠，在 Fingolimod 治疗下显示出神经再生的改善。尽管 Fingolimod 治疗组和对照组 Foxn1-/- 小鼠的神经传导速度平均增加表明 T 淋巴细胞缺乏在神经再生中具有潜在的积极作用，但 Fingolimod 治疗组 Foxn1-/- 小鼠的神经传导速度比对照组 C57BL/6 小鼠有显著改善，并且在功能分析中表现更好 [2]。 Fingolimod 治疗动物 28 天，与溶剂治疗动物相比，通过离体放射自显影术发现 18F-GE180 的结合明显减少，放射性示踪剂结合定量显示 Fingolimod 处理后 18F-GE180 的结合电位显著降低 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
1 mg/mL（3.25 mM）60℃水浴
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|---|---|---|
| Ethanol |
7.69 mg/mL (25.01 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2523 mL | 16.2617 mL | 32.5235 mL | |
| 5 mM | 0.6505 mL | 3.2523 mL | 6.5047 mL | |
| 10 mM | 0.3252 mL | 1.6262 mL | 3.2523 mL | |
| 50 mM | 0.0650 mL | 0.3252 mL | 0.6505 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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