| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0368A | Fingolimod (FTY720 free base) | 芬戈莫德 |
Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。 |
| SJ-MX5068 | GLPG2938 |
GLPG2938 是一种有效和选择性 S1P2 拮抗剂。GLPG2938 可用于特发性肺纤维化的研究。 |
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| SJ-MX1681 | W146 |
W146 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂, EC50 值为 398 nM。 |
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| SJ-MX5542 | Etrasimod |
Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的 S1P1 受体拮抗剂,在 CHO 细胞中的 IC50 值为 1.88 nM。 |
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| SJ-MX3403 | BMS-986020 |
BMS-986020 (AM152) 是高亲和力的、G蛋白偶联溶血磷脂酸受体1 (LPA1)拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。 |
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| SJ-MX7109 | LPA2 antagonist 2 |
LPA2 antagonist 2 是一种选择性 LPA2 拮抗剂,IC50 为 28.3 nM,Ki 为 21.1 nM,比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。 |
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| SJ-MX3935 | JTE-013 |
JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合,IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。 |
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| SJ-MX0904 | Ki16425 | Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。 | |
| SJ-MX2134 | Ki16198 |
Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂,是 Ki16425 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。 |
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| SJ-MX3831 | ONO-7300243 | ONO-7300243是一种LPA1拮抗剂。溶血磷脂酸(LPA)是一种生物活性类磷脂,由血液中自分泌运动因子从溶血磷脂酰胆碱产生。LPA具有广泛的细胞反应,例如细胞增殖、细胞内Ca2+动员、细胞存活和细胞运动性。基于其特定性质,LPA参与多种复杂的生理反应,例如平滑肌的收缩、伤口愈合、凝血、脱髓鞘以及免疫能力。 | |
| SJ-MX4713 | H2L5186303 | H2L5186303 是一种有效且选择性的 LPA2受体(溶血磷脂酸 2 受体)拮抗剂,IC50 为 9 nM。 | |
| SJ-MX4868 | CYM50358 | CYM50358 是一种有效的、选择性的 S1PR4 拮抗剂,IC50 值为 25 nM。CYM50358 可用于流感研究。 | |
| SJ-MX6567 | AM095 | AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。 | |
| SJ-MX5513 | TY-52156 | TY-52156 是一种有效、选择性的 S1P3 受体拮抗剂,Ki 值为 110 nM。 | |
| SJ-MX2904 | AM966 |
AM966 是一种高亲和性的、选择性的、口服活性LPA1-拮抗剂,抑制LPA-刺激的细胞内钙释放,IC50 为 17 nM。AM966可抑制小鼠博莱霉素模型中的肺纤维化。 |
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| SJ-MX9983 | BMS-986278 | BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。 | |
| SJ-MX9217 | ASP6432 | ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂,在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。 | |
| SJ-MX4035 | CAY10444 |
CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。 |
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| SJ-MX7598 | AS2717638 | AS2717638 是一种具有口服生物活性的,选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂,其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。 | |
| SJ-MX11188 | ACT-1016-0707 | ACT-1016-0707 是一种新型的、口服有效的选择性溶血磷脂酸 1 型受体 (LPA1) 拮抗剂。ACT-1016-0707 在不同的肺纤维化模型中具有有效的抗纤维化和抗炎作用。 |