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LPL Receptor拮抗剂

LPL Receptor拮抗剂

LPL Receptor拮抗剂相关产品(21)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0368A Fingolimod (FTY720 free base) 芬戈莫德

Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。

SJ-MX5068 GLPG2938

GLPG2938 是一种有效和选择性 S1P2 拮抗剂。GLPG2938 可用于特发性肺纤维化的研究。

SJ-MX1681 W146

W146 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂, EC50 值为 398 nM。

SJ-MX5542 Etrasimod

Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的 S1P1 受体拮抗剂,在 CHO 细胞中的 IC50 值为 1.88 nM。

SJ-MX3403 BMS-986020

BMS-986020 (AM152) 是高亲和力的、G蛋白偶联溶血磷脂酸受体1 (LPA1)拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

SJ-MX7109 LPA2 antagonist 2

LPA2 antagonist 2 是一种选择性 LPA2 拮抗剂,IC50 为 28.3 nM,Ki 为 21.1 nM,比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。

SJ-MX3935 JTE-013

JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合,IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。

SJ-MX0904 Ki16425 Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
SJ-MX2134 Ki16198

Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂,是 Ki16425 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。

SJ-MX3831 ONO-7300243 ONO-7300243是一种LPA1拮抗剂。溶血磷脂酸(LPA)是一种生物活性类磷脂,由血液中自分泌运动因子从溶血磷脂酰胆碱产生。LPA具有广泛的细胞反应,例如细胞增殖、细胞内Ca2+动员、细胞存活和细胞运动性。基于其特定性质,LPA参与多种复杂的生理反应,例如平滑肌的收缩、伤口愈合、凝血、脱髓鞘以及免疫能力。
SJ-MX4713 H2L5186303 H2L5186303 是一种有效且选择性的 LPA2受体(溶血磷脂酸 2 受体)拮抗剂,IC50 为 9 nM。
SJ-MX4868 CYM50358 CYM50358 是一种有效的、选择性的 S1PR4 拮抗剂,IC50 值为 25 nM。CYM50358 可用于流感研究。
SJ-MX6567 AM095 AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
SJ-MX5513 TY-52156 TY-52156 是一种有效、选择性的 S1P3 受体拮抗剂,Ki 值为 110 nM。
SJ-MX2904 AM966

AM966 是一种高亲和性的、选择性的、口服活性LPA1-拮抗剂,抑制LPA-刺激的细胞内钙释放,IC50 为 17 nM。AM966可抑制小鼠博莱霉素模型中的肺纤维化。

SJ-MX9983 BMS-986278 BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。
SJ-MX9217 ASP6432 ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂,在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。
SJ-MX4035 CAY10444

CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。

SJ-MX7598 AS2717638 AS2717638 是一种具有口服生物活性的,选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂,其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。
SJ-MX11188 ACT-1016-0707 ACT-1016-0707 是一种新型的、口服有效的选择性溶血磷脂酸 1 型受体 (LPA1) 拮抗剂。ACT-1016-0707 在不同的肺纤维化模型中具有有效的抗纤维化和抗炎作用。