BMS-986020 (AM152) 是高亲和力的、G蛋白偶联溶血磷脂酸受体1 (LPA1)拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
| Cas No. |
1257213-50-5
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H26N2O5
|
|||||
| 分子量 |
482.53
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
BMS-986020 (AM152) 是高亲和力的、G蛋白偶联溶血磷脂酸受体1 (LPA1)拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
LPL Receptor
|
|||||||||
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
|
|||||||||
| 应用领域 |
代谢；免疫/炎症
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-986020 (0.1-10 nM) 在 LPA1+ 细胞和肺切片中观察到 [18F]BMT-083133 结合的浓度依赖性位移。在 0.1 nM 时，健康小鼠、博来霉素小鼠和 IPF 肺的位移百分比分别为 18%、24% 和 31%，在 10 nM 时，排量百分比分别为 73%、76% 和 64% [2]。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (259.05 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0724 mL | 10.3621 mL | 20.7241 mL | |
| 5 mM | 0.4145 mL | 2.0724 mL | 4.1448 mL | |
| 10 mM | 0.2072 mL | 1.0362 mL | 2.0724 mL | |
| 50 mM | 0.0414 mL | 0.2072 mL | 0.4145 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
