NIBR0213 是一种有效的、具有口服活性的选择性 S1P1 拮抗剂，对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 GTPγ35S 试验中，NIBR-0213 有效作用于人和大鼠 S1P1，IC50 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX12651-1 mg 1 mg | ¥ 380.00 | |
| SJ-MX12651-5 mg 5 mg | ¥ 920.00 | |
| SJ-MX12651-10 mg 10 mg | ¥ 1460.00 |
| Cas No. |
1233332-14-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H29ClN2O3
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| 分子量 |
464.98
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
NIBR0213 是一种有效的、具有口服活性的选择性 S1P1 拮抗剂，对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 GTPγ35S 试验中，NIBR-0213 有效作用于人和大鼠 S1P1，IC50 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。 |
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| 相关靶点 |
LPL Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 Ca2+ 动员试验中，NIBR0213 对 hS1P1 表现出抑制活性，IC50 为 2.5 nM，而对 S1P2、S1P3 和 S1P4 无活性 (IC50 >10 μM) [1]。 NIBR0213 在 GTPγ35S 试验中对人类和大鼠 S1P1 (IC50 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM) 表现出强效且相当的效力，而对小鼠 S1P1 的 IC50 为 8.5 nM [1]。 在 GTPg35S 实验中，NIBR0213 对人 S1P5 表现出约 3,000 倍的特异性选择性 [1]。 NIBR0213 是一种竞争性 S1P1 拮抗剂，计算出的 Kd 为 0.37±0.031 nM [1]。 共培养体系中，相较于小胶质细胞，黑色素瘤细胞对 NIBR0213 诱导的生长阻滞更为敏感 [2]。 在 3D 球状体培养模型中，NIBR0213 可延缓黑色素瘤‑小胶质细胞聚集团块的形成 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
NIBR0213 (30 mg/kg；p.o.) 可在 14 小时内使大鼠外周血淋巴细胞 (PBL) 计数降低 75%-85%，且这种效果可持续至治疗后 24 小时 [1]。 NIBR0213 (30 mg/kg 和 60 mg/kg；p.o.；每日两次) 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中治疗有效 [1]。 NIBR0213 的 PK 特性显示其具有中等清除率 (26 mL/min/kg) 和高口服生物利用度 (69%)，口服给药后暴露量显著增加 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (215.06 mM) |
|---|---|---|
| Ethanol |
25 mg/mL (53.77 mM) |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1506 mL | 10.7532 mL | 21.5063 mL | |
| 5 mM | 0.4301 mL | 2.1506 mL | 4.3013 mL | |
| 10 mM | 0.2151 mL | 1.0753 mL | 2.1506 mL | |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2151 mL | 0.4301 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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