Siponimod (BAF312) - CAS:1230487-00-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Siponimod (BAF312)

目录号 : SJ-MX0625 别名 : BAF-312 中文名称 : 辛波莫德 纯度：98.17%

Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、二代的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4，EC50 分别为 0.39、0.98、10000、>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

CAS No. :1230487-00-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 220.00
5 mg	¥ 490.00
10 mg	¥ 710.00
50 mg	¥ 2100.00
100 mg	¥ 2850.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1230487-00-9

分子式

C₂₉H₃₅F₃N₂O₃

分子量

516.60

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

LPL Receptor

作用通路

GPCR/G Protein

应用领域

免疫/炎症；神经科学

IC50 & Target

EC50	EC50	EC50	EC50	EC50
S1PR1 ^[1]	S1PR5 ^[1]	S1PR4 ^[1]	S1PR3 ^[1]	S1PR2 ^[1]
0.39 nM	0.98 nM	750 nM	>1000 nM	>10000 nM

体外研究 (In Vitro)

BAF312 (Siponimod) 是有效的选择性 S1P 受体激动剂，对 S1P₁和 S1P₅受体的 EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM，表现出高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄受体 1000 多倍的选择性 ^[1] 。

BAF312 (1 μM；1 小时) 促进 91% S1P1 受体的显著内化 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

BAF312 通过内化 S1P₁受体，使其对淋巴结的出口信号不敏感，从而有效抑制大鼠脑脊髓炎 (EAE) ^[1] 。

BAF312 以预防或治疗剂量 0.3 mg/kg 在小鼠体内显著降低临床评分 ^[3]。

参考文献

[1]. Gergely P, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor modulator BAF312 redirects lymphocyte distribution and has species-specific effects on heart rate. Br J Pharmacol. 2012 Nov;167(5):1035-47.

[2]. Pan S, et al. Discovery of BAF312 (Siponimod), a Potent and Selective S1P Receptor Modulator. ACS Med Chem Lett. 2013 Jan 4;4(3):333-7.

[3]. Lewis ND, et al. Circulating monocytes are reduced by sphingosine-1-phosphate receptor modulators independently of S1P3. J Immunol, 2013, 190(7), 3533-3540.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	66 mg/mL (127.76 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9357 mL	9.6787 mL	19.3573 mL
	5 mM	0.3871 mL	1.9357 mL	3.8715 mL
	10 mM	0.1936 mL	0.9679 mL	1.9357 mL
	50 mM	0.0387 mL	0.1936 mL	0.3871 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。