Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。Letrozole 可诱导自噬 (autophagy)。
| Cas No. |
112809-51-5
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| 分子式 |
C17H11N5
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| 分子量 |
285.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。Letrozole 可诱导自噬 (autophagy)。 |
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| 相关靶点 |
Cytochrome P450；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 11.5 nM (aromatase，cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Letrozole (0.1-100 nM；24-96 小时) 以剂量和时间依赖性方式显著抑制 MCF-7 上皮性乳腺癌细胞的生长 [2]。 Letrozole (10 nM) 显著抑制睾酮对 MCF-7 细胞增殖的刺激作用 [2]。 Letrozole (10 nM；24-48 小时) 抑制 MCF-7 细胞中分泌的金属蛋白酶 (MMP-2 和 MMP-9) 的水平 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Letrozole (3-300 μg/kg；口服管饲法，每天一次，持续 6 周) 在大鼠中表现出抗肿瘤作用 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (199.79 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5051 mL | 17.5254 mL | 35.0508 mL | |
| 5 mM | 0.7010 mL | 3.5051 mL | 7.0102 mL | |
| 10 mM | 0.3505 mL | 1.7525 mL | 3.5051 mL | |
| 50 mM | 0.0701 mL | 0.3505 mL | 0.7010 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
