Letrozole - CAS:112809-51-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Letrozole

目录号 : SJ-MX0645 别名 : CGS 20267 中文名称 : 来曲唑 纯度：99.31%

Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。Letrozole 可诱导自噬（autophagy）。

CAS No. :112809-51-5

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规格	价格	货期
25 mg	¥ 305.00
100 mg	¥ 730.00
500 mg	¥ 2190.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

112809-51-5

分子式

C₁₇H₁₁N₅

分子量

285.30

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。Letrozole 可诱导自噬（autophagy）。
相关靶点	Cytochrome P450；Autophagy
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 11.5 nM (aromatase，cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Letrozole（0.1-100 nM；24-96小时）以剂量和时间依赖性方式显着抑制 MCF-7 上皮性乳腺癌细胞的生长 ^[2]。 Letrozole(10 nM) 显着抑制 4-androstene-3,17-dione 或睾酮对 MCF-7 细胞增殖的刺激作用 ^[2]。 Letrozole（10 nM；24-48 小时）抑制 MCF-7 细胞中分泌的金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）的水平 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Letrozole（3-300 μg/kg；口服管饲法，每天一次，持续 6 周）在大鼠中表现出抗肿瘤作用 ^[3]。
参考文献	[1]. Bhatnagar AS, et, al. Highly selective inhibition of estrogen biosynthesis by CGS 20267, a new non-steroidal aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1990 Dec 20;37(6):1021-7. [2]. Mitropoulou TN, et, al. Letrozole as a potent inhibitor of cell proliferation and expression of metalloproteinases (MMP-2 and MMP-9) by human epithelial breast cancer cells. Int J Cancer. 2003 Mar 20;104(2):155-60. [3]. Schieweck K, et, al. Anti-tumor and endocrine effects of non-steroidal aromatase inhibitors on estrogen-dependent rat mammary tumors. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):633-6.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	57 mg/mL(199.79 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5051 mL	17.5254 mL	35.0508 mL
	5 mM	0.7010 mL	3.5051 mL	7.0102 mL
	10 mM	0.3505 mL	1.7525 mL	3.5051 mL
	50 mM	0.0701 mL	0.3505 mL	0.7010 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。