Clotrimazole 是咪唑衍生物,有抗真菌活性,是 P450 抑制剂。Clotrimazole 还具有抗菌活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Clotrimazole 导致细胞内钙离子耗尽,这导致 PKR,磷酸 eIF2alpha 的活化,从而抑制蛋白质的合成中的转译起始的水平。Clotrimazole 优先降低生长促进蛋白细胞周期蛋白 A,E 和 D1 的表达,从而抑制细胞周期蛋白依赖性激酶活性和细胞周期在 G1 期 [1]。
Clotrimazole (2 mM) 完全抑制寄生虫复制,导致单个红细胞内无性周期 (约 48 小时) 内急剧下降,而破坏寄生虫和宿主细胞。在恶性疟原虫的五种不同的菌株中,Clotrimazole 有效和快速地抑制寄生虫生长,而不论 Chloroquine 的敏感性 [2]。
[1]. Aktas H, et al. Depletion of intracellular Ca2+ stores, phosphorylation of eIF2alpha, and sustained inhibition of translation initiation mediate the anticancer effects of clotrimazole. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Jul 7;95(14):8280-5.
[2]. Tiffert T, et al. Potent antimalarial activity of clotrimazole in in vitro cultures of Plasmodium falciparum. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 Jan 4;97(1):331-6.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.02%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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