Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。
| Cas No. |
84625-61-6
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| 分子式 |
C35H38Cl2N8O4
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| 分子量 |
705.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Fungal；Hedgehog；Cytochrome P450；Autophagy；Antibiotic；Bacterial
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| 作用通路 |
Anti-infection；Stem Cell/Wnt；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
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| 应用领域 |
感染；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Itraconazole (R51211) 在体外抑制内皮细胞 G1期周期进展 [1]。 Itraconazole (R51211) 具有抗 HUVEC 增殖作用 (IC50 为 0.16 μM) [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Itraconazole (R51211) (75- 100 mg/kg；口服填喂法；每天两次；18 天；雌性近交胸腺裸鼠) 治疗可抑制小鼠同种异体移植模型中 Hh 通路活性和成神经管细胞瘤生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
7 mg/mL (9.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4172 mL | 7.0859 mL | 14.1717 mL | |
| 5 mM | 0.2834 mL | 1.4172 mL | 2.8343 mL | |
| 10 mM | 0.1417 mL | 0.7086 mL | 1.4172 mL | |
| 50 mM | 0.0283 mL | 0.1417 mL | 0.2834 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
