EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
| Cas No. |
2411748-50-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H29FN4O2
|
|||||
| 分子量 |
400.49
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
|
| 生物活性 |
EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
|
| 作用通路 |
Epigenetics
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
SETD2/KMT3A [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
EZM0414 抑制一组 MM 和 DLBCL 细胞系的增殖，对 t(4;14) 细胞的 IC50 为 0.24 μM，对 DLBCL 细胞系的 IC50 为 0.023 μM->10 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
EZM0414 (15 和 30 mg/kg；p.o.；BID；每日) 可抑制植入人 KMS-11 细胞的 NOD SCID 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，并且耐受性良好 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
120 mg/mL (299.63 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4969 mL | 12.4847 mL | 24.9694 mL | |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4969 mL | 4.9939 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2485 mL | 2.4969 mL | |
| 50 mM | 0.0499 mL | 0.2497 mL | 0.4994 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
