SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为10.8 nM和5.4 nM。
| Cas No. |
2095704-43-9
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| 分子式 |
C19H15ClN4O
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| 分子量 |
350.80
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为10.8 nM和5.4 nM。 |
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| 相关靶点 |
MNK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了确认 SLV-2436 (SEL201) 的激酶组选择性，在 1 μM 浓度下进行广谱 KINOMEscan 竞争性结合试验，该试验包括 450 种不同的激酶。观察到的 SLV-2436 结合谱显著集中在由 MNK1 和 MNK2 组成的 CAMK 激酶家族中。经 SLV-2436 处理的 KIT 突变型黑色素瘤细胞具有较低的致癌性和较低的转移能力 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了研究 SLV-2436 (SEL201) 的药效学特性，每 12 小时 (每日两次) 连续 5 次口服剂量为 10、25 和 50 mg/kg 给小鼠。在 10 mg/kg 每日两次剂量下，第五次给药后 4 小时，测得 SLV-2436 的低血浆浓度为 125 ng/mL。然而，每天两次以 25 和 50 mg/kg 的剂量给药，相当于 50 和 100 mg/kg/d 的 SLV-2436，产生显著增加的剂量依赖性血浆暴露，平均水平达到 1299 ng/mL 和 2075 ng/ mL，分别。在 24 小时时间点，SLV-2436 仍可在血浆中检测到，在 10、25 和 50 mg/kg 每日两次处理组中剂量依赖性浓度分别为 9、73 和 124 ng/mL。小鼠口服 (po) 50 mg/kg 剂量的 SLV-2436，每天两次，即 100 mg/kg/d，持续 37 天，耐受性良好 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (285.06 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8506 mL | 14.2531 mL | 28.5063 mL | |
| 5 mM | 0.5701 mL | 2.8506 mL | 5.7013 mL | |
| 10 mM | 0.2851 mL | 1.4253 mL | 2.8506 mL | |
| 50 mM | 0.0570 mL | 0.2851 mL | 0.5701 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
