ETC-206 - CAS:1464151-33-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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ETC-206

目录号 : SJ-MX1062 别名 : AUM 001; ETC-1907206 纯度：99.43%

ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。

CAS No. :1464151-33-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 1425.00
10 mg	¥ 2185.00
50 mg	¥ 6300.00
100 mg	¥ 9505.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1464151-33-4

分子式

C₂₅H₂₀N₄O₂

分子量

408.45

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。

相关靶点

MNK

作用通路

MAPK Signaling Pathway

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
MNK1 ^[1]	MNK2 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
64 nM	86 nM

体外研究 (In Vitro)

ETC-206 抑制 HeLa 细胞系中的 eIF4E 磷酸化，IC50 为 321 nM ^[1]。

在体外使用 CellTiter-Glo 活力测定法评估 ETC-206 对 25 种血液癌细胞系增殖的影响，包括过表达 eIF4E (K562 o/e eIF4E) 的 K562 细胞系。 SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、 MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1 和 K562 o/e eIF4E 细胞对应的 IC50 数值分别为 1.71 μM， 3.36 μM，3.70 μM，4.81 μM，5.13 μM，5.05 μM，6.70 μM，9.76 μM和48.8 μM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在 K562 e/o eIF4E 小鼠异种移植模型中，ETC-206 以 25、50 或 100 mg/kg 单独或与 Dasatinib（2.5 mg/kg 固定剂量）联合口服给药后，评估 ETC-206 的抗肿瘤作用。Dasatinib（2.5 mg/kg ）对一只无肿瘤动物产生 88% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。相比之下，单独的 ETC-206 在 100 mg/kg 的最高给药剂量下仅产生 23% 的最大 TGI，这不会阻碍肿瘤生长，并且与未治疗的动物相似。联合Dasatinib（2.5 mg/kg ）的 ETC-206 不仅以剂量依赖性方式增加肿瘤生长抑制，更重要的是，在 25、50 和 100 mg/kg 剂量下，8 只动物中分别有 2 只、5 只和 8 只无肿瘤。 ETC-206 和Dasatinib的组合在所有测试剂量下都抑制了肿瘤生长，并且没有记录到体重减轻。另一方面，ETC-206 和 Dasatinib 的组合，双重 MNK1/2 和 BCR-ABL1 抑制剂可防止同一小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 ETC-206 具有中等的终末消除半衰期（t1/2=1.7 小时，小鼠（1 mg/kg，i.v.）、小鼠（5 mg/kg，p.o.）为 1.77 小时）^[1]。

参考文献

[1]. Yang H, et al. Optimization of Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinases 1 and 2 Inhibitors for the Treatment of Blast Crisis Leukemia. J Med Chem. 218 May 24;61(1)：4348-4369.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	82 mg/mL (200.76 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4483 mL	12.2414 mL	24.4828 mL
	5 mM	0.4897 mL	2.4483 mL	4.8966 mL
	10 mM	0.2448 mL	1.2241 mL	2.4483 mL
	50 mM	0.0490 mL	0.2448 mL	0.4897 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。