CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
| Cas No. |
522629-08-9
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| 分子式 |
C11H9FN6
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| 分子量 |
244.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。 |
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| 相关靶点 |
MNK；Apoptosis；
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway;Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 2.2 μM (MNK1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CGP57380 在细胞试验中抑制 eIF4E 的磷酸化，IC50 约为 3 μM。CGP57380 导致 eIF4E 去磷酸化，并诱导 293 细胞中依赖性报告基因的进一步增加 [1]。 CGP57380 导致 Ang II 刺激的 eIF4E 磷酸化、蛋白质合成和 VSMC 肥大的剂量依赖性降低 [2]。 CGP57380 使野生型细胞对小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中血清戒断诱导的细胞凋亡敏感 [3]。 CGP57380 阻止了 BC 祖细胞的连续再接种功能 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CGP57380 (40 mg/kg/d ip) 有效抑制 BC CML 细胞对连续移植免疫缺陷小鼠的能力，并发挥 LSCs 的作用 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
48 mg/mL (196.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0945 mL | 20.4725 mL | 40.9450 mL | |
| 5 mM | 0.8189 mL | 4.0945 mL | 8.1890 mL | |
| 10 mM | 0.4095 mL | 2.0473 mL | 4.0945 mL | |
| 50 mM | 0.0819 mL | 0.4095 mL | 0.8189 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
