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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0530 Rigosertib (ON-01910) Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。
SJ-MX0969 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34抑制剂1(化合物19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。
SJ-MX4030 Inavolisib Inavolisib (GDC-0077)是一种有效的、口服的选择性PI3Kα抑制剂,IC50=0.038 nM。Inavolisib 与 PI3K 的 ATP 结合位点结合后激发活性,继而抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。与野生型 PI3Kα相比,Inavolisib对突变体的选择性更高。
SJ-MN1067 4'-Hydroxywogonin 4’-羟基汉黄芩素

4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种从 Scutellaria barbata Verbena littoralis 等多种植物中分离得到的一种黄酮类化合物。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3K/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX4039 Parsaclisib (INCB050465) Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂,生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM,选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。
SJ-MN1366 Sophocarpine monohydrate 槐果碱 Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
SJ-MN1436 1,3-Dicaffeoylquinic acid 1,5-二咖啡酰奎宁酸 1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化活性和自由基清除活性。
SJ-MN1452 Polygalasaponin F 瓜子金皂苷己 Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子α(TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
SJ-MX2926 PI-3065

PI 3065是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂,Ki和IC50值分别为1.5 nM和5 nM,对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50 分别为 910,600,>10000 nM。PI 3065抑制4T1肿瘤生长和转移。

SJ-MX2957 CH5132799

Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα的IC50 为 14 nM。

SJ-MX2967 CZC24832

CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kd app) 为 19 nM,比作用于 PI3Kβ 选择性高10倍,比作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 选择性高100倍以上。CZC24832 在体外和体内炎症模型中有效。

SJ-MX2970 Voxtalisib Analogue PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是Voxtalisib衍生物,是一种新型,有效的口服生物可利用的mTOR / PI3K双抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM; PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX2999 PIK-294

PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 10 nM。PIK-294作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49和16倍。

SJ-MX3320 TG 100713

TG 100713 是 泛PI3K 的抑制剂,抑制 PI3Kδ,γ,α 和 β 的 IC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。

SJ-MX3355 A66

A66是一种有效的特异性PI3K p110α抑制剂,IC50 为 32 nM。与其他PI3K相比,p110α具有高度的选择性,并且具有高度的特异性,因为它不针对测试的其他蛋白激酶。强烈推荐研究p110α亚型的工具。

SJ-MX3402 Pilaralisib

Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3Ks 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和 PI3Kδ,IC50 分别为 39 nM,383 nM,23 nM 和 36 nM。Pilaralisib具有潜在的抗肿瘤活性。PI3K的失活已被证明可以抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

SJ-MX3440 HS-173

HS-173是一种新型的强效磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3Kα)抑制剂,IC50 = 0.8 nM,有望成为改善肝纤维化的有效治疗药物。HS-173还通过促进细胞凋亡和抑制血管生成具有潜在的抗癌活性。

SJ-MX3475 GNE-493

GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,对应IC50分别为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。

SJ-MX3608 Rigosertib 瑞格色替

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。

SJ-MX3627 Acalisib

Acalisib (GS-9820) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 12.7 nM。