您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

PI3K

PI3K 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1097 PIK-75 hydrochloride

PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α- 选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX1905 ZSTK474

ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,抑制 P13Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 16 nM,44 nM,4.6 nM 和 49 nM。

SJ-MX1742 PIK-93 PIK-93 是一种合成的,有效的 PI4KIIIβ抑制剂,IC50 值为 19 nM,同时可抑制 PI3Kγ和 PI3Kα的活性,IC50 值分别为 16 nM 和 39 nM。
SJ-MX2328 TGX-221

TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂,常用于癌症研究。

SJ-MX1998 KU-0060648 KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
SJ-MX2323 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ和 p110δ,IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。
SJ-MX1828 Pilaralisib (XL147) analogue Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。XL147 analogue 可诱导凋亡。
SJ-MX1829 GSK1059615 GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂,同时也抑制 mTOR,IC50 值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。
SJ-MX2329 GSK2292767 GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂,pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。
SJ-MX2330 IPI-3063 IPI-3063 是一种有效的选择性 PI3K p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5±1.2 nM。
SJ-MN0443 Esculetin 秦皮乙素 Esculetin 是一种主要从水曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的作用。
SJ-MN0471 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
SJ-MN0530 Dihydrocapsaicin 二氢辣椒素;二氢辣椒碱

Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素,为选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达,增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。

SJ-MX1074 LX-2343 LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ清除。
SJ-MX1375 GNE-317 GNE-317 是一种 PI3K/mTOR 抑制剂,能够穿过血脑屏障 (BBB)。
SJ-MN0011 Erucic acid 芥酸 Erucic acid 是一种单不饱和脂肪酸 (MUFA),从萝卜的种子中分离出来的。Erucic acid 很容易地穿过血脑屏障 (BBB),它可以使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。Erucic acid 可以改善认知障碍并有效预防痴呆。
SJ-MX1408 Bimiralisib (PQR309) 比米利塞,比米利司

Bimiralisi (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ 和mTOR,IC50分别为33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1和 mTORC2抑制剂。Bimiralisi (PQR309) 在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他 PI3K 相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对 PI3K/mTOR 具有较高选择性。

SJ-MN0026 Oroxin B Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (L.) Vent 中分离出来的黄酮类化合物。 Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN,下调 COX-2,VEGF,PI3K 和 p-AKT,对肝癌细胞具有明显的抑制作用,诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。 Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。
SJ-MN0063A Quercetin dihydrate 槲皮素二水合物 Quercetin dihydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin (dihydrate) 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3K γ,PI3K δ,PI3Kβ的 IC50 值分别为 2.4 µM, 3.0 µM, 5.4 µM。
SJ-MX2844 AS-605240

AS-605240是PI 3-kinase γ (PI3Kγ)的细胞渗透性、强效和选择性抑制剂,IC50 值为 8 nM,Ki 值为 7.8 nM。AS-605240作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。