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Bimiralisib (PQR309)
目录号 : SJ-MX1408 中文名称 : 比米利塞，比米利司 纯度：99.60%

Bimiralisi (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα， PI3Kδ，PI3Kβ，PI3Kγ 和mTOR，IC50分别为33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1和 mTORC2抑制剂。Bimiralisi (PQR309) 在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他 PI3K 相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点，它对 PI3K/mTOR 具有较高选择性。

CAS No. :1225037-39-7
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规格 价格 货期
2 mg ¥  415.00
5 mg ¥  645.00
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50 mg ¥  3025.00
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Cas No.
1225037-39-7
分子式
C17H20F3N7O2
分子量
411.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Bimiralisi (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα， PI3Kδ，PI3Kβ，PI3Kγ 和mTOR，IC50分别为33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1和 mTORC2抑制剂。Bimiralisi (PQR309) 在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他 PI3K 相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点，它对 PI3K/mTOR 具有较高选择性。
相关靶点

PI3K;mTOR
作用通路
PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 PI3Kα [1] 33 nM
IC50 PI3Kβ [1] 661 nM
IC50 PI3Kδ [1] 451 nM
IC50 PI3Kγ [1] 708 nM
IC50 PI3Kα-H1047R [1] 36 nM
IC50 PI3Kα-E545K [1] 136 nM
IC50 PI3Kα-E542K [1] 63 nM 
IC50 Vps34 [1] 6486 nM
IC50 DNA-PK [1] 8567 nM
IC50 mTOR [1] 89 nM
IC50 mTOR1 [2]  
IC50 mTOR2 [2]  
体外研究 (In Vitro)

Bimiralisib 是一种高度选择性的泛 PI3K 抑制剂，同时靶向 mTOR 激酶。Bimiralisib 对 PI3Kα-H1047R、PI3Kα-E542K 和 PI3Kα-E545K 也有抑制作用，IC50 分别为36 nM、63 nM和136 nM [1]。

在绝大多数所检测的淋巴瘤细胞系中，Bimiralisib 具有有效活性，平均IC50为233 nM（95% CI, 174-324 nmol/L）。其对细胞增殖的阻滞主要是由于细胞周期阻滞，将细胞阻滞在G1期，而非通过细胞凋亡途径。Bimiralisib 在B细胞淋巴瘤细胞（如DLBCL、MCL、CLL和SMZL）中比在T细胞衍生的ALCL中活性更高。在淋巴瘤细胞系中，Bimiralisib 抑制了PI3K/mTOR信号。无论是单药给药还是和其他药物组合给药，Bimiralisib 在体内外都具有抗淋巴瘤活性 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在小鼠、大鼠和狗中，Bimiralisib 具有口服生物活性、可以穿过血脑屏障并具有良好的药代动力学参数。当暴露于大鼠、狗和人类肝微粒体中，PQR309仅具有极少的清除率。而在小鼠肝微粒体中Bimiralisib 更新快，在30分钟内，40%的化合物被清除。在雌性小鼠中，Bimiralisib 的血浆浓度依赖于药物给药途径：口服给药途径的药物半衰期约13-36分钟，静脉注射途径的药物半衰期为9-10分钟 [1]。

Bimiralisib 具有良好的口服生物利用度（>50%）。给雄性小猎犬口服10 mg/kg的药物，在给药后60-90分钟达到血药浓度峰值（Cmax）583 ng/ml，半衰期大于7小时，在24小时后血药浓度约为150 ng/ml。PQR309在雄性小猎犬中口服生物利用度为23%。在三种动物模型（Sprague-Dawley大鼠、CD-1小鼠和猎犬Beagle dog），Bimiralisib 都能被很快吸收，有良好的口服生物利用度。PQR309在PC3前列腺癌细胞和大鼠PC3移植瘤模型中都具有抗肿瘤增殖活性 [1]。
参考文献

[1]. Beaufils F, et al. 5-(4,6-Dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine (PQR309), a Potent, Brain-Penetrant, Orally Bioavailable, Pan-Class I PI3K/mTOR Inhibitor as Clinical Candidate in Oncology. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7524-  

[2]. Wicki A, et al. First-in human, phase 1, dose-escalation pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the oral dual PI3K and mTORC1/2 inhibitor PQR309 in patients with advanced solid tumors (SAKK 67/13). Eur J Cancer. 2018 Jun;96:6-16. 

[3]. Tarantelli C, et al. PQR309 Is a Novel Dual PI3K/mTOR Inhibitor with Preclinical Antitumor Activity in Lymphomas as a Single Agent and in Combination Therapy. Clin Cancer Res. 2018, 24(1):120-129.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL(14.59 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4308 mL 12.1542 mL 24.3084 mL
5 mM 0.4862 mL 2.4308 mL 4.8617 mL
10 mM 0.2431 mL 1.2154 mL 2.4308 mL
50 mM 0.0486 mL 0.2431 mL 0.4862 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.60%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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