ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,抑制 P13Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 16 nM,44 nM,4.6 nM 和 49 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
PI3K;Autophagy
PI3Kδ [1]
PI3Kα [1]
PI3Kβ [1]
PI3Kγ [1]
显示 ZSTK474 以 ATP 竞争的方式抑制所有 4 种 PI3K 亚型。对四种 PI3K 亚型的 Ki 值测定表明,ZSTK474 以 1.8 nM 的 Ki 最有效地抑制 PI3Kδ 亚型,而其他亚型则以更高的 Ki 值 4-10 倍被抑制。因此,ZSTK474 应被视为泛 PI3K 抑制剂。同时测定 ZSTK474 和 LY294002 对 4 种 PI3K 亚型的 IC50 值。 ZSTK474 的 IC50 值 (PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ 分别为16,44,4.6 和 49 nM) 与 Ki 值 (PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ 分别为 6.7,10.4,1.8 和 11.7 nM) 一致,进一步支持 ZSTK474 抑制 PI3Kδ 最有效的观点。ZSTK474 (100 μM) 对 mTOR 活性的抑制作用也较弱 [2]。
在 MCAO 小鼠模型中,ZSTK474 的剂量为 50、100、200 和 300 mg/kg。由于 200 mg/kg 的剂量产生了显著的改善,并且没有明显的毒性作用 (P<0.01),在本研究的剩余实验中,ZSTK474 (200 mg/kg ,3 天),再灌注 24、48、72 小时后检测 MCAO 小鼠神经功能; ZSTK474 组除转角试验外,其余神经功能评分均显著优于对照组 (p < 0.05) [1]。
[1]. Liu F, et al. Prolonged inhibition of class I PI3K promotes liver cancer stem cell expansion by augmenting SGK3/GSK-3β/β-catenin signalling. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jun 25;37(1):122.
[2]. Kong D, et al. ZSTK474 is an ATP-competitive inhibitor of class I phosphatidylinositol 3 kinase isoforms. Cancer Sci, 2007, 98(10), 1638-1642.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.76%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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