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AS-605240
目录号 : SJ-MX2844 别名 : AS 605240; AS605240 纯度：99.09%

AS-605240 是 PI3-kinase γ (PI3Kγ) 的细胞渗透性、强效和选择性抑制剂，IC50 值为 8 nM，Ki 值为 7.8 nM。AS-605240 作用于 PI3Kγ 比作用于 PI3Kδ/β 和 PI3Kα 选择性分别高 30 和 7.5 倍以上。

CAS No. : 648450-29-7
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规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  680.00
50 mg ¥  1280.00
100 mg ¥  2040.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
648450-29-7
分子式
C12H7N3O2S
分子量
257.27
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AS-605240 是 PI3-kinase γ (PI3Kγ) 的细胞渗透性、强效和选择性抑制剂，IC50 值为 8 nM，Ki 值为 7.8 nM。AS-605240 作用于 PI3Kγ 比作用于 PI3Kδ/β 和 PI3Kα 选择性分别高 30 和 7.5 倍以上。
相关靶点
PI3K；Autophagy
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Ki IC50 IC50 IC50 IC50  
PI3Kγ [1] PI3Kγ [1] PI3Kα [1] PI3Kβ [1] PI3Kδ [1] Autophagy [1]
7.8 nM 8 nM 60 nM 270 nM 300 nM  
体外研究 (In Vitro)

AS-605240 是 PI3Kγ 的同种型选择性抑制剂，对 PI3Kδ 和 β 的选择性超过 30 倍，比 PI3Kα 的选择性分别高 18 倍和 7.5 倍 [1]。
AS-605240 对 RAW264 小鼠巨噬细胞中 C5a 介导的 PKB 磷酸化具有抑制作用，IC50 为 0.09 μM [1]。
AS-605240 阻断由 MCP-1 诱导的 PKB 磷酸化，并且在用 CSF-1 刺激后几乎没有或没有作用 [1]。
AS-605240 以浓度依赖性方式抑制 MCP-1 介导的 PKB 及其下游底物 GSK3α 和 β 的磷酸化 [1]。
AS605240 以剂量依赖性方式抑制 BDC2.5 CD4+ T 细胞的增殖 [1]。
体内研究 (In Vivo)

AS-605240 减少 RANTES 诱导的腹膜中性粒细胞募集，ED50 为 9.1 mg/kg [1]。
在 CCL5 模型中，AS-605240 的 ED50 值为 10 mg/kg，与在 Pik3cg-/- 小鼠中观察到的中性粒细胞募集减少百分比相关 [1]。
AS-605240 (50 mg/kg；口服) 显著减少关节炎症的临床和组织学症状，其程度与 Pik3cg-/- 小鼠相似 [1]。
AS605240 (30 mg/kg；i.p.) 抑制 NOD 小鼠脾细胞中的细胞内 PAkt 并延缓糖尿病的发作 [2]。
AS605240 还可预防前驱糖尿病 NOD 小鼠的自身免疫性糖尿病，并抑制自身反应性 T 细胞，同时增加 NOD 小鼠的 Tregs [2]。
AS605240 (30 mg/kg；腹腔注射) 通过 Tregs 逆转新发高血糖 NOD 小鼠的高血糖症，逆转早期糖尿病 NOD 小鼠的高血糖症，并在增加 Tregs 的同时抑制胰岛中的 T 细胞浸润 [2]。
AS605240 (25，50 mg/kg) 显著减少大鼠的总细胞计数和巨噬细胞、中性粒细胞和淋巴细胞的数量 [3]。
AS605240 抑制博来霉素诱导的肺纤维化中纤维化前细胞因子的产生 [3]。
AS605240 在博来霉素诱导的肺纤维化模型中抑制炎症细胞 Akt 的磷酸化 [3]。
参考文献

[1]. Camps M, et al. Blockade of PI3Kgamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis. Nat Med. 2005 Sep;11(9):936-43.

[2]. Azzi J, et al. The novel therapeutic effect of phosphoinositide 3-kinase-γ inhibitor AS605240 in autoimmune diabetes. Diabetes. 2012 Jun;61(6):1509-18.

[3]. Wei X, et al. A phosphoinositide 3-kinase-gamma inhibitor, AS605240 prevents bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jun 25;397(2):311-7.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
3.33 mg/mL (12.94 mM) 80℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8870 mL 19.4348 mL 38.8697 mL
5 mM 0.7774 mL 3.8870 mL 7.7739 mL
10 mM 0.3887 mL 1.9435 mL 3.8870 mL
50 mM 0.0777 mL 0.3887 mL 0.7774 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.09%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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