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Alpelisib (BYL719)
目录号 : SJ-MX0034 别名 : BYL 719; BYL-719 中文名称 : 阿培利司 热销产品 纯度：98.82%

Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Alpelisit (BYL719) 抑制 p110γ、 p110δ、p110β 的 IC50 分别为 250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisit (BYL719) 具有抗肿瘤活性。Alpelisit (BYL719) 对 PI3KCA 突变癌具有靶向性。

CAS No. :1217486-61-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1480.00
50 mg ¥  2360.00
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥  580.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1217486-61-7
分子式
C19H22F3N5O2S
分子量
441.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Alpelisit (BYL719) 抑制 p110γ、 p110δ、p110β 的 IC50 分别为 250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisit (BYL719) 具有抗肿瘤活性。Alpelisit (BYL719) 对 PI3KCA 突变癌具有靶向性。
相关靶点
PI3K
作用通路
PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
p110α [1] p110β [1] p110δ [1] p110γ [1] p110α-H1047R [2] p110α-E545K [2]
5 nM 1200 nM 290 nM 250 nM 4 nM 4 nM
体外研究 (In Vitro)

Alpelisib (BYL-719) 能有效抑制两种最常见的 PIK3CA 体细胞突变 (H1047R，E545K；IC50s~4 nM) [2]。

Alpelisib (BYL-719) (0-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长 [3]。

Alpelisib 还可以显著改变细胞周期阶段分布。人和小鼠骨肉瘤细胞系中，Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小时) 可以引起 G0/G1 期的停滞 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6 J 小鼠；12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj：NMRI 裸小鼠 50 mg/kg；口服；每日一次) 显著减少肿瘤体积和异位骨骨基质沉积 [3]。
参考文献

[1]. Furet P, et al. Discovery of NVP-BYL719 a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitor selected for clinical evaluation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3741-8.

[2]. Fritsch C, et al. Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1117-29.

[3]. Gobin B, et al. BYL719, a new α-specific PI3K inhibitor: single administration and in combination with conventional chemotherapy for the treatment of osteosarcoma. Int J Cancer. 2015 Feb 15;136(4):784-96. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
88 mg/mL (199.33 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2652 mL 11.3258 mL 22.6516 mL
5 mM 0.4530 mL 2.2652 mL 4.5303 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1326 mL 2.2652 mL
50 mM 0.0453 mL 0.2265 mL 0.4530 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.82%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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