Everolimus (RAD001) 是 Rapamycin 的衍生物，可作为免疫抑制剂、mTOR 抑制剂和抗癌剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物来抑制 mTORC1。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
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| Cas No. |
159351-69-6
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| 分子式 |
C53H83NO14
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| 分子量 |
958.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Everolimus (RAD001) 是 Rapamycin 的衍生物，可作为免疫抑制剂、mTOR 抑制剂和抗癌剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物来抑制 mTORC1。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
mTOR；FKBP；Autophagy；Apoptosis；Bacterial
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis；Autophagy；Immunology/Inflammation；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 5-6 nM (mTOR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Everolimus (RAD001) 是 rapamycin 的一种口服活性衍生物，可抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 mTOR [1]。 在敏感的鼠 B16/BL6 黑色素瘤 (IC50，0.7 nM) 和不敏感的人宫颈 KB-31 (IC50，1778 nM) 中，Everolimus 的抗增殖浓度导致 S6K1 和底物 S6 的完全去磷酸化和 4E-BP1 迁移率的变化，这表明磷酸化状态降低 [2]。 Everolimus 在来自 BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的总细胞和干细胞中均表现出剂量依赖性抑制作用，尽管具有不同程度的生长抑制作用。 与总细胞相比，Everolimus 在所有测试浓度下对干细胞的生长抑制效果较差。 Everolimus 对 BT474 和原代 CSC 的 IC50 值分别为 2054 和 3227 nM [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Everolimus 在小鼠和大鼠中均具有口服活性，产生抗肿瘤作用，其特征是肿瘤生长速度显著降低，而不是产生肿瘤消退。在大鼠 CA20498 模型中，每日使用 Everolimus (0.5 或 2.5 mg/kg) 剂量依赖性地抑制生长，使用更高剂量 5 mg/kg (每周一次或两次) 的间歇给药也显示出相似的抗肿瘤功效。Everolimus 抑制的特点是持续抑制而不是消退，并且与任何体重减轻无关 [1]。 Everolimus (0.1-10 mg/kg/d) 治疗的效果是选择性的，与 PTK/ZK (100 mg/kg) 的效果不同。使用任一生长因子，Everolimus 剂量依赖性地增加血红蛋白含量，但降低 Tie-2 含量。Everolimus 在小鼠体内的药代动力学表明，单次给药后，人类肿瘤异种移植物的最大浓度仅为 0.1 μM，而血浆浓度在约 4 小时内达到 1 至 3 μM [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (104.36 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0436 mL | 5.2180 mL | 10.4360 mL | |
| 5 mM | 0.2087 mL | 1.0436 mL | 2.0872 mL | |
| 10 mM | 0.1044 mL | 0.5218 mL | 1.0436 mL | |
| 50 mM | 0.0209 mL | 0.1044 mL | 0.2087 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
