Everolimus (RAD001) - CAS:159351-69-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Everolimus (RAD001)

目录号 : SJ-MA0038 别名 : SDZ-RAD 中文名称 : 依维莫司 纯度：99.27%

Everolimus (RAD001) 是 Rapamycin 的衍生物，可作为免疫抑制剂、mTOR 抑制剂和抗癌剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物来抑制 mTORC1。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。

CAS No. :159351-69-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 355.00
10 mg	¥ 540.00
50 mg	¥ 1730.00
100 mg	¥ 2780.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

159351-69-6

分子式

C₅₃H₈₃NO₁₄

分子量

958.22

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Everolimus (RAD001) 是 Rapamycin 的衍生物，可作为免疫抑制剂、mTOR 抑制剂和抗癌剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物来抑制 mTORC1。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
相关靶点	mTOR；FKBP；Autophagy；Apoptosis
作用通路	PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis；Autophagy；Immunology/Inflammation
产品类别	抗生素
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 5-6 nM (mTOR) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Everolimus (RAD001) 是 rapamycin 的一种口服活性衍生物，可抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 mTOR ^[1]。在敏感的鼠 B16/BL6 黑色素瘤 (IC50，0.7 nM) 和不敏感的人宫颈 KB-31 (IC50，1778 nM) 中，Everolimus 的抗增殖浓度导致 S6K1 和底物 S6 的完全去磷酸化和 4E-BP1 迁移率的变化，这表明磷酸化状态降低 ^[2]。 Everolimus 在来自 BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的总细胞和干细胞中均表现出剂量依赖性抑制作用，尽管具有不同程度的生长抑制作用。与总细胞相比，Everolimus 在所有测试浓度下对干细胞的生长抑制效果较差。 Everolimus 对 BT474 和原代 CSC 的 IC50 值分别为 2054 和 3227 nM ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Everolimus 在小鼠和大鼠中均具有口服活性，产生抗肿瘤作用，其特征是肿瘤生长速显著着降低，而不是产生肿瘤消退。在大鼠 CA20498 模型中，每日使用 Everolimus (0.5 或 2.5 mg/kg) 剂量依赖性地抑制生长，使用更高剂量 5 mg/kg (每周一次或两次) 的间歇给药也显示出相似的抗肿瘤功效。Everolimus 抑制的特点是持续抑制而不是消退，并且与任何体重减轻无关 ^[1]。 Everolimus (0.1-10 mg/kg/d) 治疗的效果是选择性的，与 PTK/ZK (100 mg/kg) 的效果不同。使用任一生长因子，Everolimus 剂量依赖性地增加血红蛋白含量，但降低 Tie-2 含量。Everolimus 在小鼠体内的药代动力学表明，单次给药后，人类肿瘤异种移植物的最大浓度仅为 0.1 μM，而血浆浓度在约 4 小时内达到 1 至 3 μM ^[4]。
参考文献	[1]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes,Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79. [2]. Kawata T, et al. Dual inhibition of the mTORC1 and mTORC2 signaling pathways is a promising therapeutic target for adult T-cell leukemia. Cancer Sci. 2018 Jan;109(1):103-111. [3]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622. [4]. Zhu Y, et al. Antitumor effect of the mTOR inhibitor Everolimus on human breast cancer stem cells in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2012 Oct;33(5):1349-62.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (104.36 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0436 mL	5.2180 mL	10.4360 mL
	5 mM	0.2087 mL	1.0436 mL	2.0872 mL
	10 mM	0.1044 mL	0.5218 mL	1.0436 mL
	50 mM	0.0209 mL	0.1044 mL	0.2087 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。