AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种一种细胞渗透性的、二聚化的化学诱导剂,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,可激活 FKBP-Casp8,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
FKBP
FKBP homodimerizer [1]
在少突胶质细胞中,AP20187 处理以剂量依赖性方式增加编码 CAATT 增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 和生长停滞和 DNA 损伤 34 (GADD34) 的 PERK 响应基因的表达。PERK 信号在少突胶质细胞中的活性可以通过 AP20187 的给药来临时控制 [2]。
实时 PCR 分析显示,AP20187 (0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg) 处理显著增加 PLP/Fv2E-PERK 小鼠 CNS 中 CHOP mRNA 的水平。 AP20187 治疗显著减轻了这些小鼠中 EAE 诱导的髓鞘损伤。 AP20187 治疗可显著减少 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰脊髓脱髓鞘病变中退化轴突的数量并增加轴突密度 [2]。
[1]. Ahmed S, et al. Photocleavable dimerizer for the rapid reversal of molecular trap antagonists. J Biol Chem. 2014 Feb 21;289(8):4546-52.
[2]. Lin W, et al. Oligodendrocyte-specific activation of PERK signaling protects mice against experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neurosci. 2013 Apr 3;33(14):5980-91.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.49%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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