AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种一种细胞渗透性的、二聚化的化学诱导剂，使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化，可激活 FKBP-Casp8，启动生物信号传导级联反应和基因表达，或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 760.00 | |
| 5 mg | ¥ 1880.00 | |
| 10 mg | ¥ 3210.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 5940.00 |
| Cas No. |
195514-80-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C82H107N5O20
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| 分子量 |
1482.75
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种一种细胞渗透性的、二聚化的化学诱导剂，使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化，可激活 FKBP-Casp8，启动生物信号传导级联反应和基因表达，或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
FKBP
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
FKBP homodimerizer [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
当 LNCaP 细胞用 AP20187 (B/B Homodimerizer) (100 nM) 处理时，ro-iCaspase-9 水平显著降低 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
实时 PCR 分析显示，AP20187 (0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg) 处理显著增加 PLP/Fv2E-PERK 小鼠 CNS 中 CHOP mRNA 的水平。 AP20187 治疗显著减轻了这些小鼠中 EAE 诱导的髓鞘损伤。 AP20187 治疗可显著减少 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰脊髓脱髓鞘病变中退化轴突的数量并增加轴突密度 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (67.44 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.6744 mL | 3.3721 mL | 6.7442 mL | |
| 5 mM | 0.1349 mL | 0.6744 mL | 1.3488 mL | |
| 10 mM | 0.0674 mL | 0.3372 mL | 0.6744 mL | |
| 50 mM | 0.0135 mL | 0.0674 mL | 0.1349 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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