AP20187 - CAS:195514-80-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010307,010402,01090L,0D07

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AP20187

目录号 : SJ-MX1043 别名 : ALRT1057 纯度：99.49%

AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种一种细胞渗透性的、二聚化的化学诱导剂，使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化，可激活 FKBP-Casp8，启动生物信号传导级联反应和基因表达，或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

CAS No. :195514-80-8

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Cas No.

195514-80-8

分子式

C₈₂H₁₀₇N₅O₂₀

分子量

1482.75

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种一种细胞渗透性的、二聚化的化学诱导剂，使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化，可激活 FKBP-Casp8，启动生物信号传导级联反应和基因表达，或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
相关靶点	FKBP
作用通路	Apoptosis；Autophagy；Immunology/Inflammation
应用领域	代谢
IC50 & Target	FKBP homodimerizer ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在少突胶质细胞中，AP20187 处理以剂量依赖性方式增加编码 CAATT 增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 和生长停滞和 DNA 损伤 34 (GADD34) 的 PERK 响应基因的表达。PERK 信号在少突胶质细胞中的活性可以通过 AP20187 的给药来临时控制 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	实时 PCR 分析显示，AP20187 (0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg) 处理显著增加 PLP/Fv2E-PERK 小鼠 CNS 中 CHOP mRNA 的水平。 AP20187 治疗显著减轻了这些小鼠中 EAE 诱导的髓鞘损伤。 AP20187 治疗可显著减少 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰脊髓脱髓鞘病变中退化轴突的数量并增加轴突密度 ^[2]。
参考文献	[1]. Ahmed S, et al. Photocleavable dimerizer for the rapid reversal of molecular trap antagonists. J Biol Chem. 2014 Feb 21;289(8):4546-52. [2]. Lin W, et al. Oligodendrocyte-specific activation of PERK signaling protects mice against experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neurosci. 2013 Apr 3;33(14):5980-91.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (67.44 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.6744 mL	3.3721 mL	6.7442 mL
	5 mM	0.1349 mL	0.6744 mL	1.3488 mL
	10 mM	0.0674 mL	0.3372 mL	0.6744 mL
	50 mM	0.0135 mL	0.0674 mL	0.1349 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。