Rapamycin (Sirolimus) 是 mTOR 的特异性抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 结合 FKBP12 并抑制 mTORC1。Rapamycin 选择性抑制 p70 S6 激酶的 IL-2 活化。Rapamycin 通过抑制 T 细胞和 B 细胞对 IL-2 的反应来防止其活化。Rapamycin 也是一种用于防止器官移植排斥反应的免疫抑制剂，特别适用于肾移植，也用作冠状动脉支架涂层。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
.gif)
| Cas No. |
53123-88-9
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C51H79NO13
|
|||||
| 分子量 |
914.18
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Rapamycin (Sirolimus) 是 mTOR 的特异性抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 结合 FKBP12 并抑制 mTORC1。Rapamycin 选择性抑制 p70 S6 激酶的 IL-2 活化。Rapamycin 通过抑制 T 细胞和 B 细胞对 IL-2 的反应来防止其活化。Rapamycin 也是一种用于防止器官移植排斥反应的免疫抑制剂，特别适用于肾移植，也用作冠状动脉支架涂层。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂。 进行细胞实验时，如果选择有机溶剂进行溶解，建议先配置最大给药浓度的 1000x 或者 500x 储存液。Rapamycin 细胞实验的最大给药浓度是 20 uM，建议配置 1000x 或者 500x 的储备液。 |
||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
mTOR；FKBP；Fungal；Autophagy；Endogenous Metabolite；Antibiotic；Bacterial
|
||||||||||||||||
| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis；Autophagy；Immunology/Inflammation；Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
|
||||||||||||||||
| 产品类别 |
抗生素
|
||||||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
肺癌细胞系 95D 单独暴露于 Rapamycin (10 nM、20 nM) 或 RP-56976 (1 nM、10 nM) 24 小时后，不会显著改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平，而 Rapamycin (20 nM) 与 RP-56976 (10 nM) 联合作用后，ERK1/2 的磷酸化水平显著降低 [3]。 Rapamycin (12.5-100 nM；24 小时) 治疗在所有测试的细胞系 (A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞) 中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度的抑制作用，在 100 nM 时细胞增殖减少约 30-40%，而在 12.5 nM 时细胞增殖减少约 10% [3]。 Rapamycin 显著抑制 T98G 和 U87-MG 细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50 分别为 2 nM 和 1 μM，而对 U373-MG 细胞没有作用活性，IC50 高于 25 μM。Rapamycin (100 nM) 作用于对 Rapamycin 敏感的 U87-MG 和 T98G 细胞，通过抑制 mTOR 功能，而诱导细胞周期停在 G1 期，也诱导自噬而不是凋亡 [4]。 |
||||||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
单独使用 Rapamycin (2 mg/kg；i.p.；每隔一天；28 天) 具有中度抑制作用。然而，与对照组、Rapamycin 单药治疗组和 Metformin 单药治疗组相比，Metformin 和 Rapamycin 的组合对肿瘤生长的抑制作用显著增强 [5]。 Rapamycin 作用于 CT-26 移植瘤模型时，通过降低 VEGF 产量及阻断 VEGF 诱导的内皮细胞信号，而抑制转移性肿瘤生长和血管新生 [6]。 Rapamycin 每天按 4 mg/kg 剂量处理 C6 移植瘤，显著降低肿瘤生长和肿瘤血管通透性 [7]。 |
||||||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (109.39 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0939 mL | 5.4694 mL | 10.9388 mL | |
| 5 mM | 0.2188 mL | 1.0939 mL | 2.1878 mL | |
| 10 mM | 0.1094 mL | 0.5469 mL | 1.0939 mL | |
| 50 mM | 0.0219 mL | 0.1094 mL | 0.2188 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
