TEPP-46 (ML-265) 是一种有效，选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2, PKM2) 激活剂，AC50 值为 92 nM，对 PKM1，PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 860.00 | |
| 25 mg | ¥ 1220.00 | |
| 50 mg | ¥ 1720.00 | |
| 100 mg | ¥ 3040.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 600.00 |
| Cas No. |
1221186-53-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H16N4O2S2
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| 分子量 |
372.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TEPP-46 (ML-265) 是一种有效，选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2, PKM2) 激活剂，AC50 值为 92 nM，对 PKM1，PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。 |
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| 相关靶点 |
Pyruvate Kinase
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| 作用通路 |
Metabolism |
| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
TEPP-46 和 DASA-58 通过类似于内源性激活剂 FBP 的机制激活 PKM2。用 TEPP-46 或 DASA-58 预处理细胞可防止过钒酸盐诱导的 PKM2 活性抑制。TEPP-46 还导致细胞内乙酰辅酶 A，乳酸，磷酸核糖和丝氨酸的水平降低 [1]。 TEPP-46 抑制 LPS 诱导的 HIF-1α 和 IL-1β，以及一系列其他 HIF-1α 依赖性基因的表达。 TEPP-46 治疗显著下调 M1 标志物 IL12p40 和 CXCL-10 的表达。 使用 TEPP-46 激活 PKM2 显著抑制 FSL-1 和 CpG 诱导的 IL1b mRNA 表达 [2]。 TEPP-46 抑制 Mtb 诱导的 IL1b mRNA 水平，提高 Mtb 诱导的 IL10 mRNA 水平，并且对 TNF 水平没有影响 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TEPP-46 表现出良好的口服生物利用度，具有相对较低的清除率、较长的半衰期和良好的分布参数容量，可预测药物在肿瘤组织中的暴露。TEPP-46 (150 mg/kg) 可以实现在 A549 异种移植肿瘤中将 PKM2 活化到最高水平 [1]。 在体内，ML265 具有有效的血药浓度，在 24 小时内都能在血液中维持高浓度。在 7 周龄的小鼠移植瘤模型 (H1299 小鼠移植瘤) 中，ML265 激活 PKM2 能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生，并且没有明显的急性毒性 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
74 mg/mL (198.68 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6849 mL | 13.4243 mL | 26.8485 mL | |
| 5 mM | 0.5370 mL | 2.6849 mL | 5.3697 mL | |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3424 mL | 2.6849 mL | |
| 50 mM | 0.0537 mL | 0.2685 mL | 0.5370 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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