Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α 和 STAT3 的互作，降低 COX2 和 iNOS 表达，减少 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 MCP-1 的释放，从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 100.00 | |
| 1 g | ¥ 120.00 |
| Cas No. |
256-96-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H11N
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| 分子量 |
193.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α 和 STAT3 的互作，降低 COX2 和 iNOS 表达，减少 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 MCP-1 的释放，从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。 |
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| 相关靶点 |
Pyruvate Kinase；COX；HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase；STAT；NO Synthase；Interleukin Related；TNF Receptor
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| 作用通路 |
Metabolism；Immunology/Inflammation；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
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| 应用领域 |
心血管；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Iminostilbene (2.5-10 μM；30 小时) 在 RAW264.7 巨噬细胞模型中抑制 LPS 诱导的炎症反应，降低 PKM2 表达并抑制其下游信号通路 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Iminostilbene (0.625 mg/kg；1.25 mg/k；口服；一天一次共 5 天) 在心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤 SD 大鼠模型中改善心脏功能，并抑制炎症反应 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (258.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.1746 mL | 25.8732 mL | 51.7464 mL | |
| 5 mM | 1.0349 mL | 5.1746 mL | 10.3493 mL | |
| 10 mM | 0.5175 mL | 2.5873 mL | 5.1746 mL | |
| 50 mM | 0.1035 mL | 0.5175 mL | 1.0349 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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