Mitapivat (AG-348) 是一种新型的、具有口服活性的变构丙酮酸激酶 PK (Pyruvate Kinase) 激活剂。Mitapivat 已被证明可显著上调野生型和多种突变型的红细胞丙酮酸激酶 (PK)，增加三磷酸腺苷 (ATP) 的产生并降低 2, 3-二磷酸甘油酸的水平。Mitapivat 具有恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 600.00 | |
| 10 mg | ¥ 960.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2960.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
1260075-17-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H26N4O3S
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| 分子量 |
450.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Mitapivat (AG-348) 是一种新型的、具有口服活性的变构丙酮酸激酶 PK (Pyruvate Kinase) 激活剂。Mitapivat 已被证明可显著上调野生型和多种突变型的红细胞丙酮酸激酶 (PK)，增加三磷酸腺苷 (ATP) 的产生并降低 2, 3-二磷酸甘油酸的水平。Mitapivat 具有恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的潜力。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Pyruvate Kinase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
Pyruvate Kinase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Mitapivat (0.1 nM-100 μM；16 小时) 能够激活健康供体红细胞中的 WT PK-R [1]。 Mitapivat (0.01 nM-10 μM；16 小时) 剂量依赖性促进红细胞中 ATP 的产生 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Mitapivat (50 mg/kg；p.o.；每天两次，持续 21 天) 改善 β-地中海贫血小鼠模型的贫血 [2]。 在 Townes SCD 小鼠模型中，Mitapivat (200 mg/kg/天) 增加了 ATP 水平，而没有显著改变 2,3-DPG 或血红蛋白水平，并降低了 HbSS 小鼠的白细胞增多和红细胞氧化应激 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (199.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2195 mL | 11.0975 mL | 22.1951 mL | |
| 5 mM | 0.4439 mL | 2.2195 mL | 4.4390 mL | |
| 10 mM | 0.2220 mL | 1.1098 mL | 2.2195 mL | |
| 50 mM | 0.0444 mL | 0.2220 mL | 0.4439 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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