KN-93 phosphate 是一种强效的特异性的 Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM，对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱 CaMKII 诱导的自噬 (autophagy)。此产品不溶于生理盐水，请勿用生理盐水溶解给药。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 245.00 | |
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1410.00 |
| Cas No. |
1188890-41-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H32ClN2O8PS
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| 分子量 |
599.03
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KN-93 phosphate 是一种强效的特异性的 Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM，对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱 CaMKII 诱导的自噬 (autophagy)。此产品不溶于生理盐水，请勿用生理盐水溶解给药。 |
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| 相关靶点 |
CaMK；Autophagy
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
心血管；神经科学
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| IC50 & Target |
Ki: 0.37 μM (CaMK-II，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
KN-93 抑制 PC12h 细胞中多巴胺的形成，通过调整 TH 的反应率，以减少 Ca(2+) 介导的 TH 分子磷酸化水平 [1] 。 KN-93 抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为 8 μM，并在延长的 G1 期阻滞后诱导细胞凋亡 [2] 。 KN-93 (0.5 μM) 可防止动作电位延长和早期后除极时左心室压力增加。Ca2+ 非依赖性 CaM 激酶活性在早期后去极化期间增加，这种增加可被 KN-93 阻止 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 MRL/lpr Foxp3-GFP 小鼠体内，KN-93 引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性 T 细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害 [4]。 在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 μg) 通过降低 pGluR1S845 的表达改善左旋多巴诱发的异动症 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (166.94 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
92 mg/mL (153.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6694 mL | 8.3468 mL | 16.6937 mL | |
| 5 mM | 0.3339 mL | 1.6694 mL | 3.3387 mL | |
| 10 mM | 0.1669 mL | 0.8347 mL | 1.6694 mL | |
| 50 mM | 0.0334 mL | 0.1669 mL | 0.3339 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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