Ro-3306 - CAS:872573-93-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010506,0D01

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Ro-3306

目录号 : SJ-MX0214 纯度：99.69%

Ro-3306 是一种有效、ATP 竞争性的、选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM，110 nM 和 340 nM。RO-3306 可增强 p53 介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。

CAS No. :872573-93-8

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 530.00
10 mg	¥ 725.00
50 mg	¥ 2255.00
100 mg	¥ 3625.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

872573-93-8

分子式

C₁₈H₁₃N₃OS₂

分子量

351.45

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

CDK；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	CDK1 ^[1]	20 nM
Ki	CDK1/cyclinB1 ^[1]	35 nM
Ki	CDK1/cyclin A ^[1]	110 nM
Ki	CDK2/cyclinE ^[1]	340 nM
Ki	PKCδ ^[1]	318 nM
Ki	SGK ^[1]	497 nM
Ki	ERK ^[1]	1980 nM

体外研究 (In Vitro)

RO-3306 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制 CDK1/cyclin A 复合物，Ki 为 110 nM。 RO-3306 阻断人类癌细胞 G2/M 期的细胞周期。 RO-3306 (4 μM) 诱导癌细胞凋亡 ^[1]。

RO-3306 (5 μM) 以时间依赖性方式诱导 AML 细胞的 G2/M 期细胞周期停滞和凋亡。 RO-3306 处理显著增加了 G1 期细胞中膜联蛋白 V 阳性细胞的百分比，而不影响细胞周期分布。 RO-3306 增强 p53 介导的细胞凋亡。 RO-3306 与 Nutlin-3 协同激活 Bax 并诱导线粒体凋亡。 RO-3306 (5 μM) 下调 AML 中抗凋亡 p21、Bcl-2 和 survivin 蛋白的表达。 RO-3306 抑制 p53 诱导的 p21 合成。 RO-3306 不抑制 RNA 聚合酶 II CTD 磷酸化 ^[2]。

RO-3306 (10 μM) 有效阻止卵母细胞成熟。 RO-3306 减少卵母细胞中的囊胚形成 ^[3]。

参考文献

[1]. Vassilev LT, et al. Selective small-molecule inhibitor reveals critical mitotic functions of human CDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Jul 11;103(28):10660-5.

[2]. Kojima K, et al. Cyclin-dependent kinase 1 inhibitor RO-3306 enhances p53-mediated Bax activation and mitochondrial apoptosis in AML. Cancer Sci. 2009 Jun;100(6):1128-36.

[3]. Jang WI, et al. A specific inhibitor of CDK1, RO-3306, reversibly arrests meiosis during in vitro maturation of porcine oocytes. Anim Reprod Sci. 2014 Jan 30;144(3-4):102-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	13 mg/mL (36.99 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8454 mL	14.2268 mL	28.4535 mL
	5 mM	0.5691 mL	2.8454 mL	5.6907 mL
	10 mM	0.2845 mL	1.4227 mL	2.8454 mL
	50 mM	0.0569 mL	0.2845 mL	0.5691 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。