A-674563 hydrochloride 是一种 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。 A-67453 抑制 PKA 和 CDK2 的活性，Ki 值分别为 16 nM 和 46 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 520.00 | |
| 5 mg | ¥ 1155.00 | |
| 10 mg | ¥ 1620.00 |
| Cas No. |
2070009-66-2
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| 分子式 |
C22H23ClN4O
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| 分子量 |
394.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
防潮 |
| 生物活性 |
A-674563 hydrochloride 是一种 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。 A-67453 抑制 PKA 和 CDK2 的活性，Ki 值分别为 16 nM 和 46 nM。 |
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| 相关靶点 |
Akt；PKA；CDK
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt；Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
A-674563 hydrochloride 可减缓肿瘤细胞的增殖，EC50 为 0.4 μM [1]。 A-674563 hydrochloride (0-10 μM) 显着降低 STS 细胞中 GSK3 和 MDM2 的磷酸化。A-674563 hydrochloride 显示可以抑制所有 STS 细胞系，48 小时的 IC50 值范围为 0.22 μM (SW684) 至 0.35 μM (SKLMS1)。A-674563 hydrochloride 在 STS 细胞中诱导 G2 细胞周期停滞和凋亡。A-674563 hydrochloride (1 μM/12 小时) 上调 GADD45A 的表达，且表达是独立于 p53 [2]。 A-674563 hydrochloride (10-1000 nM) 在培养的人黑素瘤细胞中具有抗增殖和细胞毒性，诱导黑素瘤细胞凋亡，可以被 caspase 抑制剂抑制，并通过 Akt 依赖和 Akt 非依赖性机制抑制黑色素瘤细胞 [3]。 当添加到 U937 和 AmL 祖细胞时，A-674563 hydrochloride 具有细胞毒性和抗增殖作用，激活 U937 和 AmL 祖细胞中的 caspase-3/9 和凋亡，并操纵阻断 Akt 的 AmL 细胞中的其他信号 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
A-674563 hydrochloride (40 mg/kg/天；口服) 单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；但是在 PC-3 前列腺癌异种移植瘤模型中联合疗法 (A-674563 hydrochloride +紫杉醇) 的功效得到显著改善。A-674563 hydrochloride (20，100 mg/kg) 在口服葡萄糖耐量试验中增加血浆中胰岛素的水平 [1]。 A-674563 hydrochloride (20 mg/kg/bid；p.o.) 表现出缓慢的肿瘤生长和肿瘤体积的显着差异，而没有显著的小鼠体重减轻。A-674563 hydrochloride 处理的肿瘤中，GADD45α 水平表达增加和 PCNA 水平 (增殖的核标记物) 降低。此外，A-674563 hydrochloride 处理的标本中 TUNEL 测定染色水平 (凋亡标记物) 增加 [2]。 A-674563 hydrochloride (25、100 mg/kg；每日灌洗) 有效抑制小鼠中 A375 异种移植瘤的生长 [3]。 A-674563 hydrochloride (15、40 mg/kg) 注射抑制 U937 异种移植瘤体内生长，并改善小鼠存活 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (158.27 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (253.23 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5323 mL | 12.6614 mL | 25.3229 mL | |
| 5 mM | 0.5065 mL | 2.5323 mL | 5.0646 mL | |
| 10 mM | 0.2532 mL | 1.2661 mL | 2.5323 mL | |
| 50 mM | 0.0506 mL | 0.2532 mL | 0.5065 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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