A-674563 hydrochloride 可减缓肿瘤细胞的增殖,EC50 为 0.4 μM [1]。
A-674563 hydrochloride (0-10 μM) 显着降低 STS 细胞中 GSK3 和 MDM2 的磷酸化。A-674563 hydrochloride 显示可以抑制所有 STS 细胞系,48 小时的 IC50 值范围为 0.22 μM (SW684) 至 0.35 μM (SKLMS1)。A-674563 hydrochloride 在 STS 细胞中诱导 G2 细胞周期停滞和凋亡。A-674563 hydrochloride (1 μM/12 小时) 上调 GADD45A 的表达,且表达是独立于 p53 [2]。
A-674563 hydrochloride (10-1000 nM) 在培养的人黑素瘤细胞中具有抗增殖和细胞毒性,诱导黑素瘤细胞凋亡,可以被 caspase 抑制剂抑制,并通过 Akt 依赖和 Akt 非依赖性机制抑制黑色素瘤细胞 [3]。
当添加到 U937 和 AmL 祖细胞时,A-674563 hydrochloride 具有细胞毒性和抗增殖作用,激活 U937 和 AmL 祖细胞中的 caspase-3/9 和凋亡,并操纵阻断 Akt 的 AmL 细胞中的其他信号 [4]。