Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
%20Isethionate.gif)
| Cas No. |
827022-33-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H35N7O6S
|
|||||
| 分子量 |
573.66
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CDK
|
|||||||||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
|
|||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Palbociclib Isethionate (0-1 μM；24 小时) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的 Rb 磷酸化，IC50 值为 0.063 μM，并获得类似的结果对 Colo -205 结肠癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影响 [1]。 Palbociclib Isethionate (0-10 μM；24 小时) 仅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 细胞 [1]。 Palbociclib Isethionate (500 nM；7 天) 增加同源基因的表达 (H2d1、H2k1 和 B2m) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中 [2]。 Palbociclib Isethionate (0-1 μM；6 天) 抑制几种管腔 ER-阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系，IC50 值范围为 4 nM-1 μM [3]。 Palbociclib Isethionate (0-1 μM；3 天) 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞 [4]。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Palbociclib isethionate (口服；75 或 150 mg/kg；每日一次；持续 14 天) 可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长 [1]。 Palbociclib isethionate (口服；90 mg/kg kg；每日一次；持续 12 天) 减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg：CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应 [2]。 Palbociclib isethionate (口服给药；100 mg/kg；每日一次；持续 1 周) 在肝癌基因工程镶嵌小鼠模型中具有有效的抗肿瘤作用 [4]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (17.43 mM) 50℃水浴
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
5 mg/mL (8.72 mM) 50℃水浴
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7432 mL | 8.7160 mL | 17.4319 mL | |
| 5 mM | 0.3486 mL | 1.7432 mL | 3.4864 mL | |
| 10 mM | 0.1743 mL | 0.8716 mL | 1.7432 mL | |
| 50 mM | 0.0349 mL | 0.1743 mL | 0.3486 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
