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Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 395.00 | |
| 50 mg | ¥ 1585.00 | |
| 100 mg | ¥ 2870.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 2 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
827022-33-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H35N7O6S
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| 分子量 |
573.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CDK |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Palbociclib (PD 0332991) 对其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等没有抑制效果。 Palbociclib 作用于Cdk4时是非ATP竞争性抑制剂。Palbociclib (PD 0332991) 抑制MDA-MB-435乳腺癌细胞，IC50为66 nM，是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。Palbociclib 抑制胸苷合并到Rb阳性的人类乳腺癌，结肠癌 肺癌，及白血病的DNA中，IC50值为4 nM到0.17 μM。Palbociclib 作用于Rb阴性细胞没有抑制效果。Palbociclib作用于MDA-MB-453乳腺癌细胞和结肠-205细胞使细胞积累在G1期[1]。 在WST-8 试验中，Palbociclib (PD 0332991) 以浓度依赖性方式有效抑制MP-MRT-AN（AN），KP-MRT-RY（RY），G401和KP-MRT-NS（NS）细胞系， IC50分别为0.01 μM，0.01 μM，0.06 μM和0.6 μM。相反，KP-MRT-YM（YM）细胞系对Palbociclib具有抗性（IC50>10 μM）。流式细胞仪结果显示浓度在0~1.0 μM之间的Palbociclib以浓度依赖性方式诱导AN，RY，G401和NS细胞系中的G1停滞，但对YM细胞没有影响。 BrdU掺入结果与WST-8和流式细胞术结果一致：Palbociclib减少AN，RY，G401和NS细胞系中的BrdU掺入（表明G1停滞），但在YM细胞系中没有。 Palbociclib，即使浓度为0.05 μM，也能显着降低AN，RY和G401细胞系中的BrdU掺入量（p <0.05）[2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Palbociclib（PD 0332991）对多种人肿瘤异种移植模型显示出显着的抗肿瘤效力。在携带Colo-205结肠癌异种移植物（p16缺失）的小鼠中，每天用Palbociclib（150或75 mg/kg）给药14天产生快速肿瘤消退和相应的肿瘤生长延迟~50天，肿瘤> 1 log在测试的最高剂量下杀死细胞。在37.5 mg/kg时，肿瘤在治疗期间缓慢退化。即使Palbociclib剂量低至12.5 mg kg，也可获得13天的生长延迟，表明肿瘤生长速率抑制率为90％。同样，在MDA-MB-435乳腺癌（p16缺失）中观察到强大的抗肿瘤活性，其中完全肿瘤停滞在150 mg/kg时是明显的，并且在最高剂量下一些细胞杀伤是明显的[1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11)：1427-38. [2]. Katsumi Y, et al. Sensitivity of malignant rhabdoid tumor cell lines to PD 0332991 is inversely correlated with p16 expression. Biochem Biophys Res Commun, 2011, 413(1), 62-68. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (17.43 mM) 50℃水浴
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
5 mg/mL (8.72mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7432 mL | 8.7160 mL | 17.4319 mL | |
| 5 mM | 0.3486 mL | 1.7432 mL | 3.4864 mL | |
| 10 mM | 0.1743 mL | 0.8716 mL | 1.7432 mL | |
| 50 mM | 0.0349 mL | 0.1743 mL | 0.3486 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11)：1427-38.
[2]. Katsumi Y, et al. Sensitivity of malignant rhabdoid tumor cell lines to PD 0332991 is inversely correlated with p16 expression. Biochem Biophys Res Commun, 2011, 413(1), 62-68.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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