Palbociclib - CAS:571190-30-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Palbociclib

目录号 : SJ-MX0033C 别名 : PD 0332991 中文名称 : 帕博西尼 纯度：99.96%

Palbociclib是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

CAS No. :571190-30-2

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 415.00
50 mg	¥ 1585.00
100 mg	¥ 2870.00
200 mg	¥ 5285.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

571190-30-2

分子式

C₂₄H₂₉N₇O₂

分子量

447.53

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 6 个月

4℃ 2 年

-20℃ 1 个月

储存注意事项

避光

生物活性

Palbociclib是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

相关靶点

CDK

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
CDK4/CyclinD3^[1]	CDK4/CyclinD1^[1]	CDK6/CyclinD2^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
9 nM	11 nM	15 nM

体外研究 (In Vitro)

Palbociclib在MDA-MB-435乳腺癌细胞中减少Ser780处视网膜母细胞瘤（Rb）磷酸化的IC50为66nM。 Palbociclib在降低该肿瘤中Ser795的Rb磷酸化方面同样有效，IC50为63 nM，在Colo-205结肠癌中获得了与Ser780和Ser795磷酸化相似的作用^[1]。

在WST-中，Palbociclib（PD）以浓度依赖性方式有效抑制MP-MRT-AN（AN），KP-MRT-RY（RY），G401和KP-MRT-NS（NS）细胞系的增殖， IC50分别为0.0 1 μM，0.01 μM，0.06 μM和0.6 μM。相反，KP-MRT-YM（YM）细胞系对Palbociclib具有抗性（IC50>10 μM）。流式细胞仪结果显示浓度在0到1.0 μM之间的Palbociclib以浓度依赖性方式诱导AN，RY，G401和NS细胞系中的G1停滞，但对YM细胞没有影响^[2]。

BrdU掺入结果与WST-8和流式细胞术结果一致：Palbociclib减少AN，RY，G401和NS细胞系中的BrdU掺入（表明G1停滞），但在YM细胞系中没有。 Palbociclib，即使浓度为0.05 μM，也能显着降低AN，RY和G401细胞系中的BrdU掺入量（p <0.05）^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Palbociclib对多种人肿瘤异种移植模型显示出显着的抗肿瘤效力。在携带Colo-205结肠癌异种移植物（p16缺失）的小鼠中，每天用Palbociclib（150或75 mg/kg）给药14天产生快速肿瘤消退和相应的肿瘤生长延迟~50天，肿瘤> 1log在测试的最高剂量下杀死细胞。在37.5 mg/kg时，肿瘤在治疗期间缓慢退化。即使剂量低至12.5 mg/kg，也可获得13天的生长延迟，表明肿瘤生长速率抑制率为90％。同样，在MDA-MB-435乳腺癌（p16缺失）中观察到强大的抗肿瘤活性，其中完全肿瘤停滞在150 mg/kg时是明显的，并且在最高剂量下一些细胞杀伤是明显的^[1]。

参考文献

[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11)：1427-38.

[2]. Katsumi Y, et al. Sensitivity of malignant rhabdoid tumor cell lines to PD 0332991 is inversely correlated with p16 expression. Biochem Biophys Res Commun, 2011, 413(1), 62-68.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	0.13 mg/mL (0.29 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2345 mL	11.1724 mL	22.3449 mL
	5 mM	0.4469 mL	2.2345 mL	4.4690 mL
	10 mM	0.2234 mL	1.1172 mL	2.2345 mL
	50 mM	0.0447 mL	0.2234 mL	0.4469 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

选择批次：

纯度： 99.96%

COA

HPLC

NMR

SDS

通用产品使用指南

SparkJade-SJ-MX0033C-Palbociclib-产品说明书

[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11)：1427-38.

[2]. Katsumi Y, et al. Sensitivity of malignant rhabdoid tumor cell lines to PD 0332991 is inversely correlated with p16 expression. Biochem Biophys Res Commun, 2011, 413(1), 62-68.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。

2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。

3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！

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