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Abemaciclib (LY2835219) mesylate是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 440.00 | |
| 50 mg | ¥ 935.00 | |
| 200 mg | ¥ 1545.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 2 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1231930-82-7
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| 分子式 |
C28H36F2N8O3S
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| 分子量 |
602.70
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Abemaciclib (LY2835219) mesylate是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CDK |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Abemaciclib (LY2835219) mesylate降低细胞活力，IC50值范围为0.5 μM至0.7 μM，抑制Akt和ERK信号，但不抑制头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞的mTOR活化[2]。 Abemaciclib (LY2835219) mesylate显示对A375R1-4，M14R和SH4R的抑制，EC50值范围为0.3至0.6 μM。Abemaciclib (LY2835219) mesylate抑制亲本A375和抗性A375RV1和A375RV2细胞的增殖，具有相似的效力，IC50值分别为395，260和463 nM [3]。 Abemaciclib (LY2835219) mesylate以低纳摩尔效力抑制CDK4和CDK6，抑制Rb磷酸化，导致G1停滞和抑制增殖，其活性对Rb-正常细胞具有特异性[4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Abemaciclib (LY2835219) mesylate（45mg/kg）与RAD001联合使用可在HNSCC异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[2]。 Abemaciclib (LY2835219) mesylate（45或90 mg/kg；口服给药）在A375异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制[3]。 |
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| 参考文献 |
[1] Corona SP, et al. Abemaciclib： a CDK4/6 inhibitor for the treatment of HR+/HER2- advanced breast cancer. Drug Des Devel Ther. 2018, 12：321-330. [2]. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget.?2016 Mar 22;7(12)：14803-13. [3]. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes vemurafenib resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10)：2253-63. [4]. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219： in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with gemcitabine. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5)：825-37. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL(82.96 mM)50℃水浴
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (165.92 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6592 mL | 8.2960 mL | 16.5920 mL | |
| 5 mM | 0.3318 mL | 1.6592 mL | 3.3184 mL | |
| 10 mM | 0.1659 mL | 0.8296 mL | 1.6592 mL | |
| 50 mM | 0.0332 mL | 0.1659 mL | 0.3318 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1] Corona SP, et al. Abemaciclib： a CDK4/6 inhibitor for the treatment of HR+/HER2- advanced breast cancer. Drug Des Devel Ther. 2018, 12：321-330.
[2]. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget.?2016 Mar 22;7(12)：14803-13.
[3]. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes vemurafenib resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10)：2253-63.
[4]. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219： in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with gemcitabine. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5)：825-37.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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